«Фармацевтический факультет Кафедра фармацевтической химии и фармакогнозии ФАРМАКОГНОЗИЯ Рабочая программа и методические указания для студентов заочного отделения фармацевтического факультета Нижний Новгород 2007 УДК ...»

Лучше, если сроки заготовки устанавливаются после экспериментального изучения динамики накопления действующих веществ. Однако фаза развития растения, на которую приходится самое высокое процентное содержание действующих веществ, не всегда является оптимальным сроком сбора. Следовательно, при установлении сроков сбора нужно учитывать процентное содержание действующих веществ и массу заготавливаемой части растения.

Главным источником информации по данному вопросу является нормативно-техническая документация на подлежащий заготовке вид сырья – фармакопейная статья (ФС), ГОСТ. В этих документах имеются указания о сроках заготовки и описание внешних признаков сырья. В разделе «Числовые показатели» приведены пределы допустимого содержания дефектных и не подлежащих заготовке частей производящего растения и посторонних примесей. В документации можно найти сведения о первичной обработке и сушке сырья.

Вторым, и наиболее полным, руководством по заготовке является инструкция по сбору и сушке данного вида сырья.

Изучите сроки сбора сырья различных морфологических групп.

Так, листья многих растений собирают во время цветения, но сроки могут охватить и другие фазы развития растений. Например, срок сбора листьев подорожника большого – с начала цветения до начала увядания листьев;

красавки – с бутонизации до массового плодоношения. Листья ландыша можно заготавливать в период цветения, как указано в ГФ XI, но рациональнее сбор проводить в конце бутонизации и начале цветения, как указано в инструкции. Обратите внимание на сроки заготовки листьев полыни горькой, листьев мяты перечной, шалфея лекарственного, крапивы двудомной, вахты трехлистной, мать-и-мачехи, толокнянки, брусники, эвкалипта.

Сроки заготовки большинства трав четко связаны с фазой цветения, которая может быть растянутой (пастушья сумка) и короткой (ландыш).

Изучите сроки заготовки трав. Обратите внимание на заготовку травы череды, мачка желтого, полыни горькой, горицвета весеннего, хвоща полевого, эфедры, багульника болотного.

Заготовку подземных органов производят осенью или весной, но есть и другие сроки. Обратите внимание на заготовку подземных органов лапчатки прямостоячей, одуванчика лекарственного, девясила высокого, стальника полевого, змеевика, папоротника мужского, синюхи голубой, аира болотного, родиолы розовой, диоскореи ниппонской. Также изучите заготовку плодов, семян, цветков, кор, почек.

Кроме соблюдения сроков сбора, заготовка должна проводится с выполнением мер по предотвращению истощения зарослей и обеспечению их естественного возобновления. Эти мероприятия осуществляются различно, в зависимости от используемой части растения, его жизненной формы и способности к семенному или вегетативному размножению. Этому вопросу надо уделить особое внимание. Выясните, какие мероприятия осуществляют для восстановления зарослей при заготовке листьев и трав одно или двулетних, многолетних растений; подземных органов растений, способных к вегетативному размножению или размножающихся только семенами и других морфологических групп сырья.

Затем надо обратить внимание на приемы сбора и первичную обработку сырья различных морфологических групп. При первичной обработке убирают дефектное сырье, части производящего растения, которые не являются сырьем, части других растений (органическая примесь). Подземные органы моют, подвяливают, при необходимости режут на куски.

После сбора и первичной обработки сырье сушат. Сушка – это основной метод консервации сырья, состоящий в доведении сырья до воздушно-сухого состояния. Изучите разные методы сушки лекарственного растительного сырья:

1) сушка без искусственного обогрева, которая подразделяется на воздушно-теневую и солнечную;

2) тепловая сушка.

Надо разобраться, какой метод сушки и какую температуру можно применять для того или иного вида сырья. Здесь надо учитывать действующие вещества сырья.

После сушки сырье подвергают «доработке», во время которой удаляют все нестандартные части сырья, излишнюю измельченность, посторонние примеси, пропущенные при первичной обработке.

При доработке сырья необходимо знать требования нормативнотехнической документации на данный вид сырья.

Упаковку, маркировку, хранение и транспортирование сырья следует изучить по ГФ Х1, вып. 1.

Приемка лекарственного растительного сырья, отбор проб для анализа и анализ сырья проводятся в соответствии с ГФ Х1, вып. 1.

Необходимо тщательно изучить указанную нормативнотехническую документацию, чтобы выполнить задания по данной теме.

Вопросы для самопроверки 1. Перечислите этапы заготовительного процесса.

2. Разберите сроки и методы сбора сырья различных морфологических групп: листьев, трав, цветков, плодов, семян, кор, подземных органов.

3. Назовите мероприятия, предпринимаемые для сохранения зарослей при заготовке сырья от растений: ландыша майского, горицвета весеннего, толокнянки, аира болотного, крушины ольховидной, лапчатки прямостоячей.

4. Дайте анализ методов сушки сырья, их особенностей.

5. Как сушат сырье, содержащее сердечные гликозиды, эфирные масла?

6. Как суша г плоды сочные, плоды зонтичных?

7. В чем заключается первичная обработка и доработка лекарственного растительного сырья разных морфологических групп: листьев, травы, цветков, плодов, семян, почек, кор, подземных органов?

8. Как упаковывается сырья различных морфологических групп?

9. Что такое маркировка?

10. Правила хранения сырья в складских помещениях и в аптеке.

11. Как производится отбор проб для анализа?

12. В каких случаях сырье бракуют?

13. Методы отбора проб: точечных, объединенной, сред ней, аналитических?

14. Методы определения подлинности лекарственного растительного сырья.

15. Методы определения степени зараженности амбарными вредителями.

16. Метод определения измельченности.

17. Метод определения содержания примесей.

Тема 4. Стандартизация лекарственного растительного сырья Цель стандартизации – выпуск продукции высокого качества при условии непрерывного совершенствования производства с учетом достижения науки и техники. Стандартизация лекарственного растительного сырья впервые введена в СССР в 1927 году. Обязательные нормы и требования на лекарственное растительное сырье изложены в нормативных документах (НД). Разработка нормативных документов (НД) проводится по ОСТ 42-506-96 «Порядок разработки, согласования и утверждения нормативной документации на лекарственные средства и лекарственное растительное сырье».

Основным нормативно-техническим документом является Государственная фармакопея, куда включены наиболее важные виды сырья. Первая Фармакопея на русском языке вышла в 1866 году и в нее входили лекарственных растений, из них 118 импортных.

В Государственной Фармакопее XI издания (1987, 1990 г.) статьи подразделяются на:

1) групповые статьи на органы растений – коры, листья, травы и т.

2) частные статьи на отдельные виды сырья. Необходимо изучить статьи ГФ XI, их построение и требования, предъявляемые к сырью. Отметить различия в структуре.

Кроме того, в Фармакопее имеются общие методы физико-химического, химического и биологического исследования.

На сырье, не включенное в ГФ XI, действуют отдельные фармакопейные статьи (ФС) и временные фармакопейные статьи (ВФС). ФС и ВФС утверждаются начальником Инспекции государственного контроля лекарственных средств и медицинской техники Министерства. Кроме того, имеются ГОСТы, ОСТы и ТУ. ГОСТы (Государственные стандарты) классифицируются на методические и на сырье. В них даны правила упаковки, транспортирования и хранения лекарственного растительного сырья, правила проведения товароведческого анализа и определения содержания влаги, золы, экстрактивных веществ, дубильных веществ, эфирного масла.

ГОСТы на лекарственное растительное сырье оставлены на те виды, которые используются в других отраслях народного хозяйства, а также на экспортируемое сырье.

ОСТы – отраслевые стандарты.

ТУ – технические условия – разрабатываются на продукцию внутри отрасли, на много тоннажные продукты, не поступающие к больному.

Изучите категории нормативно-технических документов, их структуру. Изучите систему стандартизации в стране, порядок разработки НТД.

Вопросы для самопроверки 1. Составьте схему построения групповых статей ГФ-Х1.

2. Составьте схему построения частной статьи ГФ-Х1.

3. Составьте схему проведения макроскопического анализа лекарственного растительного сырья, руководствуясь общими статьями ГФ-XI. Какие признаки сырья при данном анализе определяются органолептически?

4. Какова цель микроскопического анализа лекарственно го растительного 5. Какова техника приготовления микропрепаратов для различных морфологических групп сырья?

6. Какие микрохимические реакции применяются в диагностике лекарственного растительного сырья?

7. В чем заключается химический анализ, и какие группы действующих веществ определяются по ГФ-XI и ГОСТам?

8. Какова цель товароведческого анализа? Назовите нормативную документацию (НД), по которой проводится данный анализ.

9. В чем состоят отличия различных категорий НД на лекарственное растительное сырье?

10. Составьте схему стандартизации лекарственного растительного сырья в стране.

11. Как происходит согласование разработанных НД на лекарственное растительное сырье?

12. Какой срок действия ФС, ВФС, ГОСТа, ОСТа и ТУ?

Тема 5. Лекарственные растения и сырье, содержащие Полисахариды – высокополимерные углеводы. Все углеводы разделяются на две группы – монозы или моносахариды и полисахариды или полиозы. Две молекулы моноз образуют молекулу дисахарида, три – трисахарида, четыре – тетрасахарида. Несколько молекул моносахаридов, соединяясь между собой с выделением воды, образуют молекулу полисахарида.

Ди-, три- и тетрасахариды составляют группу полисахаридов первого порядка. Все представители этой группы легко растворимы в воде и в чистом виде являются кристаллическими веществами. Более сложные углеводы, содержащие в молекуле значительно большее количество моноз, называют полисахаридами (полиозами) второго порядка. Они представляют собой сложные вещества с очень большой молекулярной массой. В воде они не растворяются с образованием истинных растворов, а дают вязкие коллоидные растворы. Полисахариды подвергаются кислотному и ферментативному гидролизу. К числу полисахаридов второго порядка принадлежат слизи, крахмал, пектиновые вещества, камеди, клетчатка и др.

Необходимо изучить каждую группу полисахаридов по общей схеме изучения групп биологически активных веществ. Затем перейти к изучению объектов (схема 1).

При изучении этой темы необходимо разобраться в биосинтезе углеводов. Прежде всего надо вспомнить фотосинтез. Этот процесс – основной источник органических соединений на Земле и единственный источник свободного кислорода на нашей планете. Фотосинтеза проходит в три этапа. На первых двух (световая фаза) – часть световой энергии, поглощенная хлорофиллом используется на расщепление (фотолиз) воды и синтез НАДФ.Н+Н+, а часть превращается в химическую энергию, запасаемую впрок в высокоэнергетических связях АТФ и используемую на третьем, темновом этапе фотосинтеза при превращении двуокиси углерода в углеводы. Этот процесс сопровождается потреблением неорганического фосфора и получил название фотосинтетического фосфорилирования.

Первым продуктом фотосинтеза является фосфоглицериновая кислота.

Разберитесь в процессе усвоения углекислоты, уясните, к какому веществу присоединяется двуокись углерода в процессе фотосинтеза. Уясните, что процесс образования фосфоглицериновой кислоты носит циклический характер. Обратите внимание на процесс фотосинтеза как основу биосинтеза биологически активных веществ.

Вопросы для самопроверки 1. Что такое полиозы и их классификация?

2. Физико-химические свойства слизей, камедей, пектиновых веществ, крахмала, их отличия между собой.

3. Медицинское значение этих групп веществ.

4. Напишите фрагменты молекул амилозы, амилопектина, слизей, камедей, пектиновых веществ.

5. Назовите классификацию пектиновых веществ и укажите на каких свойствах она основана.

6. Перечислите макроскопические и микроскопические диагностические признаки листьев подорожника большого, листьев мать-и-мачехи, корней алтея.

7. Назовите числовые показатели, регламентирующие качество сырья листьев подорожника большого, листьев мать-и- мачехи, корней алтея.

8. Что такое ламинария, от каких растений она заготавливается, в какое время, как и где идет ее заготовка? Применение ламинарии в медицине.

9. От каких видов алтея собирают лекарственное сырье (корни алтея)?

Какие два сорта корней алтея используется в медицине?

10. Как доказать подлинность порошка корня алтея?

11. По каким внешним признакам возможно отличить листья мать-имачехи от примесей (листьев лопуха и белокопытника)?

12. Какой реактив применяется для обнаружения крахмала? Какой результат реакции?

Какие реактивы применяются для обнаружения слизи? Какой результат 13.

этих реакций?

Как можно доказать наличие слизи в лекарственном сырье (без применения реактива)?

Назовите препараты и их применение для всех видов сырья, содержащего полисахариды.

Что является сырьем у подорожника блошного?

16.

Как надо хранить сырье, содержащее полисахариды?

17.

Тема 6. Сырье и продукты, содержащие липиды При изучении этой темы надо обратить внимание на химическое строение жиров и жироподобных веществ, на их физико-химические свойства, особенности хранения сырья и жирных масел.

Обратите внимание на зависимость качества растительных масел от климатических условий произрастания растений, степени зрелости семян, способов получения и рафинирования. Изучите методы анализа жирных масел по ГФ-Х на подлинность и доброкачественность Изучите лекарственные растения, содержащие жиры по схеме 1.

Изучите животные жиры и жироподобные вещества, их получение, применение в медицине.

Вопросы для самопроверки 1. Что такое жиры, жироподобные вещества, их основные отличия?

2. Какие жирные кислоты наиболее часто встречаются в составе растительных жиров? Напишите их формулы.

3. Напишите формулу триглицерина (триглицерида) олеиновой кислоты.

4. По какому внешнему признаку можно судить о порче масла какао?

5. Чем отличается касторовое масло от других масел?

6. Почему льняное масло способно высыхать?

7. У какого масла (миндального, подсолнечного, льняного) наибольшее йодное число? Почему?

8. Как определяется чистота жирных масел по ГФ-Х? Какой пробой устанавливается прогорклость масла?

9. Какие растительные масла можно применять для приготовления инъекционных растворов лекарственных веществ?

10. Химический состав восков? Отличие от жиров?

11. Какие числовые показатели приводятся для жирных масел в ГФ-Х?

12. Что такое рафинирование жиров?

13. Как проводят определение мыла в маслах? Объясните, почему в маслах может быть эта примесь.

14. Методы количественного определения жирного масла в растительном При изучении материала соответствующих тем, ответив на вопросы самопроверки, можно приступать к выполнению контрольных работ.

Тема 7. Лекарственные растения и сырье, содержащие Терпеноиды – это обширная группа соединений вторичного синтеза, имеющая единый путь биосинтеза и построенная из молекул изопрена К терпеноидам относятся компоненты эфирных масел, горечи, смолы, тритерпеновые сапонины, сердечные гликозиды, каротиноиды. Классификация изопреноидных соединений представлена в табл. 3.

Классификация изопреноидных соединений Монотерпены C10H 7.1. Лекарственные растения и сырье, содержащие эфирные масла и смолы Эфирные масла представляют собой летучие, ароматические вещества, вырабатываемые растениями и способные перегоняться с водой и водяным паром. Необходимо изучить физические свойства эфирных масел, распространение в природе, изменчивость их содержания в зависимости от генотипа, фазы развития растения, от географического распространения и биологическое значение.

Эфирные масла накапливаются в различных органах растений в различных образованиях. Необходимо изучить 2 типа локализации эфирных масел. При экзогенной локализации эфирное масло отделено от окружающей среды только кутикулой. К числу экзогенных секреторных структур относятся железистые пятна, эпидермальные железки, железистые волоски. При эндогенной локализации эфирное масло находится в тканях.

Эндогенные секреторные структуры представлены специальными клетками, слоями клеток, вместилищами, канальцами, ходами. При изучении локализации эфирного масла надо уметь нарисовать типы вместилищ и привести примеры из лекарственных растений.

Эфирные масла добывают различными методами. Добыча эфирных масел из растений основана на их летучести и способности перегоняться с водой или водяными парами, а также на способности растворяться в жирных маслах. Изучите все методы получения эфирных масел, уясните какой метод применяется для добывания эфирных масел, используемых в медицине.

Затем следует по ГФ XI (С. 471–483, 816–818) изучить анализ эфирных масел и методы количественного определения эфирного масла в сырье.

Заготовка, сушка и хранение эфирномасличного сырья связаны со свойствами эфирных масел. В собранном сырье процессы синтеза эфирных масел не прекращаются, поэтому сырье нужно сушить медленно, толстым слоем, без сильной аэрации (темп. 30–35°С).

Обратите внимание на хранение эфирномасличного сырья и эфирных масел в аптеке и на складе. Изучив общие вопросы, переходите к изучению эфирномасличных растений и сырья.

Все объекты размещены по химической классификации. Здесь необходимо уяснить, что эфирные масла - это смесь терпенов и кислородосодержащих производных – терпеноидов (спиртов, альдегидов, сложных эфиров, кетонов, лакто-нов). Используется классификация по углеродным скелетам основных компонентов эфирного масла (см. рабочую программу).

Необходимо изучить объекты в соответствии со схемами. Знать формулы: гераниола, линалоола, ментола, цинеола, пинена, камфоры, борнилизовалерианата, тимола, карвакрола, хамазулена, матрицина. При изучении химического состава эфирномасличного сырья следует иметь в виду не только эфирные масла и их основные компоненты, но и другие соединения, которые нередко имеют важное медицинское значение, например, флавоноиды в листьях мяты, цветках ромашки, валтраты в корневищах с корнями валерианы.

Вопросы для самопроверки 1. Напишите формулу изопрена.

2. Напишите общие формулы отдельных групп терпеноидов.

3. Охарактеризуйте физические свойства эфирных масел.

4. Какие факторы оказывают влияние на накопление и состав эфирного масла? Приведите примеры.

5. Опишите методы добывания эфирных масел.

6. Опишите методы определения чистоты эфирных масел поГФ-Х1.

7. Какие константы определяют для эфирных масел по ГФ-Х1?

Что такое эфирное число и эфирное число после ацетилирования?

В каких образованиях локализуются эфирные масла: у астровых, яснотковых и сельдерейных, в листьях эвкалипта, корневищах и корнях девясила, в лепестках розы, в корневищах с корнями валерианы?

Как называется плод у растений семейства сельдерейных, по каким 10.

внешним признакам различаются плоды растений этого семейства, применяемые в медицине? Сколько эфирномасличных канальцев в каждом мерикарпии плодов, где они располагаются?

Какие внешние диагностические признаки характерны для листа шалфея?

Какие микроскопические признаки характерны для листа мяты, травы 12.

чабреца и тимьяна? Что у них общего и отличительного?

При определении подлинности листа эвкалипта его смотрят на свет.

13.

Почему в сырье листья эвкалипта разнообразной формы?

14.

Какой плод у можжевельника и его наиболее характерный признак?

15.

Особенности сбора плодов можжевельника. Охранные мероприятия.

16.

Заготовка корневищ с корнями валерианы. По какому признаку можно 17.

легко установить подлинность сырья?

Методы и сроки заготовки цветков ромашки.

18.

Отличие цветков ромашки аптечной от возможных примесей?

19.

Равноценны ли в медицинском использовании ромашка безъязычковая 20.

Что используется как сырье у полыни цитварной?

21.

Чем отличается чабрец от тимьяна обыкновенного?

22.

Какие эфирномасличные растения не произрастают в СНГ, а только 23.

культивируются?

От каких видов арники собирают сырье «Цветки арники»? Чем они различаются между собой?

Когда и как надо заготовлять почки березы?

25.

Напишите формулы основных компонентов эфирных масел: цинеола, 26.

линалоола, ментола, пинена, борнилизовалерианата, матрицина, тимола, анетола, карвакрола. В каких растениях они содержатся?

7.2. Лекарственные растения и сырье, содержащие горечи Горечи – это безвредные, очень горькие вещества, не обладающие резорбтивным действием. Они возбуждают аппетит и рефлекторно усиливают работу желез, вызывая выделение пищеварительных соков. По химической природе они являются терпеноидными веществами, которые подразделяются на:

1. Монотерпеноидные (генциопикрин, логанин, сверозид);

2. Сесквитерпеноидные (артабсин, абсинтин, анабсинтин).

В растениях они часто присутствуют в виде гликозидов, иногда вместе с эфирными маслами.

Лекарственное растительное сырье классифицируют:

1. Сырье, содержащее чистые горечи (золототысячник малый, одуванчик лекарственный, трилистник водяной);

2. Сырье, содержащее ароматные горечи – горечи и эфирные масла – (полынь горькая, тысячелистник обыкновенный, аир болотный).

Необходимо изучить общие сведения о горечах, их свойствах, строении, распространении в растительном мире, применении в медицине.

Затем перейти к изучению объектов по схеме.

Вопросы для самопроверки 1. Что такое горечи? Их классификация по химическому составу.

2. На какие группы делят сырье, содержащее горечи?

3. Какой лист у трилистника водяного? Когда производят заготовку сырья? Какие охранные мероприятия следует проводить при заготовке?

4. Какое строение имеет корень одуванчика на поперечном разрезе?

5. По какому внешнему признаку можно узнать корень одуванчика? Когда его следует заготовлять?

6. Какой тип строения корневища аира на поперечном разрезе? Где локализуется эфирное масло, и каким реактивом его можно обнаружить?

7. Каким показателем оценивается доброкачественность сырья, содержащего горечи?

8. Какой тип волосков характерен для сырья полыни горькой? Где локализуется эфирное масло?

Тема 8. Лекарственные растения и сырье, содержащие витамины Витамины – это сложные природные органические вещества, имеющие различное химическое строение, но строго необходимые для жизнедеятельности живого организма.

Необходимо изучить классификацию витаминов, их физикохимические свойства, строение, качественное обнаружение и методы количественного определения.

Источниками витаминов служат в основном растения. Обратите внимание, что в растениях содержится комплекс витаминов, но один из них преобладает, поэтому сырье, содержащее витамины, классифицируется по преобладающему витамину. Составьте схему классификации витаминосодержащего сырья.

Изучите строение, физико-химические свойства и применение витаминов, в соответствии с составленной схемой изучите растения и сырье, при этом особое внимание обратите на вопросы заготовки, сушки и хранения сырья, содержащего витамины.

Вопросы для самопроверки 1. Классификация витаминов.

2. Физико-химические свойства витаминов.

3. Напишите формулу аскорбиновой кислоты, -каротина.

Назовите методы качественного и количественного определения витаминов. На чем они основаны?

Разберите отличия шиповников высоковитаминных и низковитаминных.

Особенности заготовки, сушки и хранения сырья, содержащего витамины.

Препараты из витаминосодержащего сырья.

Тема 9. Лекарственные растения и сырье, содержащие гликозиды Гликозиды – это природные соединения, обладающие ярко выраженной фармакологической активностью и распадающиеся под влиянием энзимов или кислот на продукты, среди которых всегда присутствует сахаристое вещество.

Гликозиды делят на два больших класса – гомогликозиды и гетерозиды. При гидролизе гомогликозидов образуются только моносахариды. К гомогликозидам относятся полисахариды, которые вами уже изучены.

При гидролизе гетерозидов, кроме углеводного компонента, образуется несахаристое органическое вещество, названное генином или агликоном. Агликон может иметь разнообразное строение.

Гликозиды классифицируют:

1) По характеру связи агликон-сахар;

2) По углеводному компоненту;

Разберитесь в этих классификациях. Уясните, что такое Огликозиды, С-гликозиды, N-гликозиды и S-гликозиды. Напишите циклическую форму глюкозы и найдите гликозидный (полуацетальный) гидроксил и гликозидный центр.

Углеводная часть гликозидов может быть представлена различными сахарами, которые могут быть в D- и L-форме, в циклической фуранозной или пиранозной форме, с - или -конфигурацией гликозидного гидроксила. Необходимо вспомнить этот материал из курса органической химии.

Из гексоз наиболее часто встречаются глюкоза, фруктоза, галактоза;

из пентоз – арабиноза, ксилоза.

Необходимо разобраться, что такое биозиды, дигликозиды.

Гликозиды легко подвергаются гидролизу. Это необходимо учитывать при заготовке, сушке и хранении сырья. Необходимо уяснить эти вопросы.

После того как изучите, что такое гликозиды, надо перейти к рассмотрению каждой группы в соответствии с классификацией по агликонам. В настоящее время обычно гликозиды классифицируют по агликону:

1. Кардиотонические или сердечные;

2. Сапонины – стероидные и тритерпеновые;

3. Фенологликозиды;

4. Гликозиды с агликонами, производными антрацена;

5. Флавоноидные гликозиды;

6. Нитрогликозиды;

7. Тиогликозиды и др.

Тема 10. Лекарственные растения и сырье, содержащие сердечные Сердечные гликозиды обладают избирательным действием на сердечную мышцу. В токсических дозах они вызывают систолическую остановку сердца, а в терапевтических – обладают кардиотоническим действием.

Сердечные гликозиды являются стероидами – производными циклопентанпергидрофенантрена, у которых в 17 положении находится ненасыщенное пяти- или шестичленное лактонное кольцо (оно обуславливает кардиотоническое действие). Кроме того, у всех агликонов сердечных гликозидов имеются группы –ОН у С3 и С14, группа –СН3 при С13. В положении С10 может быть –СН3 (группа наперстянки) и –СНО (группа строфанта), иногда –СН2ОН. Агликоны сердечных гликозидов могут иметь дополнительные гидроксильные группы при C5, С12, С16; у С16 гидроксил может быть этерифи-цирован уксусной, муравьиной и другими кислотами.

Необходимо разобраться в строении агликонов сердечных гликозидов, уяснить расположение заместителей, так как от этого зависит фармакологическая активность.

При этом надо знать, что на скорость и силу действия гликозидов большое влияние оказывает характер углеводной части гликозида. Разберитесь, как и в каком положении происходит присоединение сахаров к агликону и какие сахара встречаются в составе сердечных гликозидов.

Изучив эти вопросы, переходите к разбору физических и химических свойств сердечных гликозидов, которые необходимо учитывать при сборе, сушке, хранении гликозидного сырья. Особо надо понять, что лактонное кольцо легко изомеризуется под влиянием щелочей, что приводит к потере физиологической активности. Об этом надо помнить при приготовлении лекарств, содержащих сердечные гликозиды. Разберитесь, как влияют факторы внешней среды на накопление сердечных гликозидов, а также на особенности заготовка сушки и хранения сырья, содержащего сердечные гликозиды.

Анализ сердечных гликозидов складывается из следующих этапов:

1.Экстракция сердечных гликозидов из растительного сырья;

2.Очистка полученного извлечения;

3.Качественный и количественный анализ.

Для обнаружения сердечных гликозидов в сырье используют качественные реакции на стероидную часть агликона, лактонное кольцо и углеводный компонент. Разберитесь в качественных реакциях, особо обратите внимание на реакцию Балье. Для количественного определения сердечных гликозидов используются физико-химические и биологические методы. Особо обратите внимание на биологический метод, так как активность сердечных гликозидов и сырья оценивается по сравнению с активностью стандартных препаратов и выражается в единицах действия (ЕД). Изучив соответствующий раздел ГФ XI, разберитесь, как надо проводить биологическую стандартизацию сырья, что такое ЛЕД, КЕД, ГЕД.

Изучив общие сведения о сердечных гликозидах, переходите к изучению объектов в соответствии со схемой. При изучении объектов необходимо обратить внимание на правила заготовки и охрану зарослей ландыша майского, горицвета весеннего, а также на биологическую активность всех видов сырья и срок годности.

Вопросы для самопроверки 1. Дайте определение кардиотонических (сердечных) гликозидов.

2. Напишите общую формулу агликонов сердечных гликозидов с обозначением колец, нумерацией и указанием функциональных групп.

3. Какая система лежит в основе строения агликонов всех сердечных гликозидов? Какова связь между их строением и фармакологической активностью?

4. Приведите классификацию сердечных гликозидов.

5. Каковы физико-химические свойства сердечных гликозидов?

6. В каких ботанических семействах наиболее распространены сердечные гликозиды?

7. Каковы особенности заготовки, обработки, сушки и хранения сырья, содержащего сердечные гликозиды?

8. Методы качественного и количественного анализа сырья, содержащего сердечные гликозиды.

9. Какие виды наперстянки используются в медицине? Какие гликозиды содержатся в наперстянке пурпуровой и н. шерстистой? что у них общего и в чем отличия? Напишите формулы пурпуреагликозида А и ланатозида А.

10. Правила и сроки заготовки травы горицвета весеннего. Меры охраны зарослей.

11. Правила и сроки заготовки травы, листьев и цветков ландыша. Охранные мероприятия.

12. Правила и сроки заготовки травы желтушника раскидистого.

13. Напишите формулы адонитоксина и конваллотоксина. назовите их агликоны.

14. Укажите формы использования лекарственного растительного сырья, содержащего сердечные гликозиды в медицинской практике. Правила хранения лекарственных средств.

Тема 11. Лекарственные растения и сырье, содержащие сапонины Сапонины – это гликозиды, обладающие гемолитической и поверхностной активностью, токсичностью для холоднокровных животных. В зависимости от строения агликона их подразделяют на:

1.Стероидные сапонины;

2.Тритерпеновые сапонины.

Разберитесь в строении агликонов этих групп. Обратите внимание, что стероидные сапонины являются, подобно сердечным гликозидам, производными циклопентанпергидрофенантрена, у которого в положении C16– C17 присоединяется спирокетальная группировка.

Тритерпеновые сапонины в зависимости от количества сконденсированных колец делят на две группы: пентациклические и тетрациклические. Разберитесь в строении этих групп, пронумеруйте углеродные атомы основного скелета.

Поскольку сапонины являются гликозидами, то в их состав входят моносахариды, а иногда уроновые кислоты. Изучите, какие моносахара встречаются, в каком количестве и как различаются сапонины по способу связи и месту присоединения углеводных компонентов к агликону.

Изучите физические и химические свойства сапонинов, а также их распространение в природе. Сапонины обладают широким спектром фармакологического действия. Изучите, как они применяются, обратите внимание, что для некоторых сапонинов характерно кортикостероидное действие (противовоспалительное, регулирующее водно-солевой обмен.). Отхаркивающее, слабительное и диуретическое действие сапонинов основано на способности вызывать раздражение слизистых оболочек.

Изучив общие свойства сапонинов, переходите к изучению объектов в соответствии со схемами.

Вопросы для самопроверки Дайте определение сапонинов.

Укажите классификацию сапонинов. Приведите примеры.

Назовите физические и химические свойства сапонинов.

Объясните пенообразующую и гемолитическую способность сапонинов. Как эти свойства сказываются на их медицинском применении?

Напишите формулу диосгенина и обозначьте спирокетальную (фуростановую) группировку.

Напишите формулу олеаноловой кислоты и обозначьте возможные места присоединения углеводных компонентов.

Напишите формулу глицирризиновой кислоты. Объясните ее строение.

Что такое аралозиды А, В, С? Какой у них агликон и в чем их различие между собой?

Что такое панаксозиды А, В, С, Д, Е и F? Назовите агликон панаксозида А и В. Обозначьте возможные места при соединения углеводных компонентов.

Что такое пенное число, гемолитический индекс?

10.

Правила заготовки солодкового корня. Какие виды солодкового корня, 11.

применяемые в медицине, даны в ГФ-Х?

Правила заготовки корневищ с корнями диоскореи и синюхи. Меры по 12.

охране зарослей.

Какие НД (НТД) имеются на корень женьшеня? Какие требования указаны в них по анализу и упаковке сырья?

Правила заготовки травы астрагала шерстистоцветкового. Укажите недопустимую примесь и ее отличие.

Назовите препараты корня солодки, корневищ с корнями диоскореи, 15.

синюхи, травы астрагала шерстистоцветкового, корня женьшеня, аралии, семян и листьев конского каш тана, листьев почечного чая. Укажите их применение.

Тема 12. Лекарственные растения и сырье, содержащие Экдизоны и витанолиды – стероидные соединения, в основе которых лежит циклопентанпергидрофенантрен: у экдизонов в 17 положении присоединяется 8-углеродная алифатическая цепочка; у витанолидов – шестичленное лактонное кольцо. Изучите строение веществ этих групп соединений, их свойства, применение в медицине.

Изучив общую характеристику веществ, переходите к изучению рапонтикума сафлоровидного (левзеи сафлоровидной).

Вопросы для самопроверки Что такое экдизоны? Особенности их строения.

Что такое витанолиды? Особенности их строения.

Применение в медицине. Назовите препараты.

Правила заготовки сырья левзеи сафлоровидной.

Тема 13. Лекарственные растения и сырье, содержащие Всю группу ароматических веществ, содержащих свободный или связанный фенольный гидроксил и встречающихся исключительно в растительном мире, называют растительными фенольными соединениями.

Это весьма неоднородная по химическому составу группа. В растениях могут быть простые фенольные соединения, например галловая кислота, и более сложные, такие как кумарины, флавоноиды, лигнаны, антраценовые производные, дубильные вещества. Изучите общую классификацию фенольных соединений, их распространение в растительном мире и то биологическое значение, которое они имеют для жизнедеятельности растений, физические и химические свойства, а также медицинское значение.

Кроме того, необходимо разобраться в путях биосинтеза фенольных соединений. Этот материал изложен в основных источниках [1] и [2]. Изучив этот материал, переходите к рассмотрению фенологликозидов и сырья, их содержащего.

Фенологликозиды в изучаемых растениях представлены небольшим числом соединений. Их агликоны содержат одну или несколько гидроксильных групп либо другие заместители, связанные непосредственно с ароматическим ядром. Эти агликоны соединены гликозидной связью с углеводным компонентом. Они дают все реакции, характерные для фенолов.

Изучив строение, физико-химические свойства и применение фенологликозидов, переходите к изучению растений и сырья в соответствии со схемами, при этом особое внимание обратите на сроки и методы заготовки сырья толокнянки, брусники и родиолы розовой, меры охраны зарослей этих растений. Надо знать формулы гидрохинона, арбутина, салидрозида.

К сырью, содержащему простые фенольные соединения относятся также папоротник мужской, чага, каланхое перистое, пион уклоняющийся.

При изучении этих растений необходимо обратить внимание на примеси к мужскому папоротнику, их отличительные морфологические и анатомические признаки, усвоить срок хранения корневища мужского папоротника.

Сравнительно новым лекарственным растением является каланхое перистое, которое культивируется в зоне субтропиков. Сырьем служат облиственные побеги каланхое свежие, которые собирают в два срока. Первый сбор – начало августа; второй – конец октября. Сырье перерабатывают в течение суток. Изучите препараты, получаемые из этого сырья и их применение.

Вопросы для самопроверки 1. Дайте определение группы фенольных соединений.

2. Приведите классификацию фенольных соединений.

3. Дайте определение группы фенологликозидов. Укажите особенности их строения. Напишите формулы: гидрохинона, арбутина,салидрозида.

4. Каковы физико-химические свойства фенологликозидов?

5. На каких свойствах фенологликозидов основано количественное определение арбутина в листьях толокнянки?

6. Каковы особенности заготовки, первичной обработки, сушки и хранения сырья, содержащего фенологликозиды и другие простейшие фенольные соединения?

7. Укажите применение и препараты из сырья, содержащего фенологликозиды и простые фенолы.

Тема 14. Лекарственные растения и сырье, содержащие Природные производные антрацена представляют обширную группу соединений. В основе их строения лежит антрацен различной степени окисленности. В зависимости от степени окисленности кольца В антраценовые производные делятся на 3 группы (антрахиноны, антроны, антранолы). Антрахиноны, в свою очередь, делятся на 2 подгруппы – производные хри-зацина и производные ализарина.

Большинство производных антрацена в растениях представлены полиокси (метокси)-антрахинонами. Разберите структуру антрахинонов, установите возможные положения –ОН, –ОСН3, –СН3, –СН2ОН, –СООНгрупп в ядре антрахинона. Разберите формулы реина, хризофанола, эмодина в окисленной (антрахинона) и восстановленных (антрона и антранола) формах. Обратите внимание как влияет расположение гидроксигрупп в и -положениях на фармакологические свойства антраценопроизводных.

В растениях антраценовые производные находятся как в форме простых соединений, так и в виде гликозидов. Определите характер сахаров и место их присоединения, места локализации гликозидов и агликонов.

Обратите внимание на распространение этой группы соединений в растительном мире и пути их биосинтеза в растениях. Изучив классификацию и строение антраценпроизводных, переходите к рассмотрению их физикохимических свойств. Здесь необходимо обратить внимание на растворимость антраценпроизводных в водных растворах карбонатов и гидрокарбонатов щелочных металлов и их гидроксидов. Эта растворимость зависит от заместителей и их расположения. Разберитесь в механизме качественных реакций и метода количественного определения антраценпроизводных, уясните на каких свойствах они основаны. Изучив этот материал, переходите к изучению объектов по схемам.

Изучение крушины ольховидной и жостера лучше провести в сравнении, составив таблицу их отличительных особенностей. Обратите внимание на то, что плоды крушины ольховидной являются недопустимой примесью к плодам жостера, разберитесь, в чем состоит морфологическое отличие этих плодов. При изучении коры крушины ольховидной обратите внимание на сроки и способы заготовки сырья и его первичную обработку, возможные примеси и их отличия от сырья. Кора крушины входит в ГФXI, обратите внимание на раздел «Числовые показатели».

У видов кассии сырьем служат листочки сложного листа и плоды. В Средней Азии культивируется кассия остролистная. Первый сбор сырья производится при появлении у самых нижних листьев желтоватого оттенка. Через 15-20 дней производится основной сбор и последний – до наступления заморозков. Кроме ручного сбора, есть сырье механизированной уборки, состоящее из смеси листьев, цветков, плодов. Этот вид сырья используется для получения экстракта сенны. Из плодов сенны получают сухой экстракт и кафиол. Химический состав сенны представлен мономерами и димерами антраценпроизводных – сеннозидами А, В, С, Д. Это гликозиды диантронов и гетеродиантронов. Разберитесь в их строении.

Ревень тангутский также не растет в СНГ, а культивируется. Основным поставщиком сырья является совхоз «Большое Можейково». Обратите внимание на заготовку и первичную обработку сырья. Изучите сырье по ГФ-XI, обратив внимание на диагностические особенности и проведение качественной реакции. Корень ревеня, кроме антраценпроизводных, содержит дубильные вещества. Как это сказывается на фармакологическом действии и дозировании препаратов?

Кроме перечисленных объектов, к этой группе относятся: зверобой продырявленный и четырехгранный, марена красильная, щавель конский и алоэ. Эти объекты надо изучить также подробно, пользуясь приведенными схемами. Степень усвоения материала проверьте по предложенным ниже вопросам.

Вопросы для самопроверки 1. Какие природные вещества называют антраценпроизводными?

2. Классификация антраценпроизводных. Приведите примеры.

3. Напишите формулы реина, хризофанола, алоэ-эмодина, реум-эмодина в форме производных антрахинона, антрона и антранола.

4. Напишите димерные соединения: диантрон реина, гетеродиантрон алоэ-эмодина, хризофанола и сеннозида А.

5. Напишите формулу гиперицина.

6. Укажите физико-химические свойства антраценпроизводных.

7. Как влияет расположение оксигрупп в - и -положениях антраценпроизводных на растворимость в растворах карбонатов, гирокарбонатов щелочных металлов и их гидроксидов?

8. Составьте схему качественной реакции на антраценпроизводные со щелочью (реакция Борнтрегера), объясните выполнение каждой стадии.

9. В чем сущность метода количественного определения антраценпроизводных в лекарственном растительном сырье. Составьте схему метода и проанализируйте каждую стадию. На каких свойствах антраценпроизводных основаны качественная реакция и метод количественного определения.

10. Правила, способы заготовки и меры по охране зарос лей крушины ольховидной, жостера, видов зверобоя и марены красильной.

11. Укажите химический состав коры крушины. Какие указания есть в ГФXI по процентному содержанию антраценпроизводных в этом сырье?

12. Как влияет первичная обработка и сроки хранения коры крушины на химический состав и фармакологические свойства препаратов?

13. Какой химический состав имеют корни ревеня, листья сенны?

14. Какие препараты готовят из коры крушины, корней ревеня, листьев и плодов сенны?

15. Какой химический состав сырья зверобоя, какие препараты получают и как они применяются?

16. В чем особенность химического состава марены красильной? Напишите формулу рубэритриновой кислоты.

17. Какие препараты получают из корневищ и корней марены красильной и как они применяются?

18. Где и как культивируется алоэ, что является сырьем, его химический состав и препараты?

Как и где заготавливают корни ревеня, корни конского щавеля, листья 19.

Нарисуйте строение поперечного среза коры крушины. Обозначьте 20.

Перечислите и нарисуйте микроскопические диагностические признаки 21.

порошка коры крушины.

Нарисуйте микроскопические диагностические признаки листа сенны.

22.

Какие микроскопические диагностические признаки характерны для 23.

порошка корней ревеня?

Тема 15. Лекарственные растения и сырье, содержащие Под термином флавоноиды понимают обширную группу близкородственных растительных соединений, в основе строения которых лежит дифенилпропановый скелет с общей формулой С6-С3-С6. В основе большинства флавоноидов лежит структура 2-фенил-бензо--пирана или 2фенил-хромана, называемого флаваном. Их разделяют на ряд групп в зависимости от степени окисленности трехуглеродного фрагмента.

Напишите скелет флавана, пронумеруйте его, выделите фенильный радикал и бензопиран. Затем перейдите к изучению классификации флавоноидов. В зависимости от степени окисленности и гидроксилирования скелета флавоноиды подразделяют на несколько групп. В растениях флавоноиды могут быть как в свободном виде, так и в виде гликозидов. Обратите внимание, какие углеводные компоненты встречаются у флавоноидов, и как подразделяются флавоноидные гликозиды по углеводным компонентам и характеру связи: агликонсахар. Изучите физико-химические свойства флавоноидов, качественные реакции и методы количественного определения в лекарственном растительном сырье.

Изучение объектов необходимо проводить по предложенным схемам. При изучении объектов рекомендуется сырье сгруппировать по фармакологическому действию и обратить внимание на правила заготовки, первичной обработки, сушки, хранения сырья, охрану зарослей, препараты, их применение. Необходимо знать формулы: рутина, кверцетина, кемпферола, апигенина, лютеолина, витексина, ононина.

Вопросы для самопроверки Что такое флавоноиды?

Классификация флавоноидов. Привести формулы.

Распространение флавоноидов в растительном мире.

Физико-химические свойства флавоноидов.

Методы количественного определения флавоноидов в лекарственном растительном сырье.

6. Напишите формулы: рутина, кверцетина, кемпферола, апигенина, лютеолина, витексина, ононина, антоциана.

Назовите общие морфологические признаки растений семейства гречишных.

Какие виды горца могут являться примесями к траве водяного перца, и по каким морфологическим признакам водяной перец можно отличить от возможных примесей?

Какие внешние признаки характеризуют почечуйную траву и как отличить ее от примесей?

Какие производящие растения приняты ГФ ХI для заготовки травы 10.

пустырника.

Какие требования к качеству сырья «Трава пустырника» предъявляются 11.

По каким морфологическим особенностям определяется подлинность 12.

плодов и цветков боярышника?

Какие производящие растения являются источниками сырья «Плоды и 13.

цветки боярышника» согласно ГФ ХI?

Какие анатомические диагностические признаки характерны для травы 14.

водяного перца, череды трехраздельной, пустырника?

Как отличить череду трехраздельную от возможной примеси?

15.

На основании каких внешних признаков череды, бессмертника песчаного, пижмы можно судить о своевременном сборе сырья?

В чем особенность строения соцветий бессмертника песчаного, пижмы 17.

обыкновенной?

Какие внешние признаки характерны для травы сушеницы топяной и 18.

какие примеси встречаются к ней и как они распознаются?

Какие внешние признаки характерны для корней стальника, травы 19.

хвоща полевого, цветков липы и василька синего?

По каким признакам отличают хвощ полевой от других видов хвоща?

20.

Какие требования к качеству сырья «Плоды и цветки боярышника»

21.

предъявляет ГФ ХI?

Тема 16. Лекарственные растения и сырье, содержащие дубильные Дубильные вещества – это растительные полифенольные соединения, способные «дубить» невыделанную шкуру животных, превращая ее в кожу. Согласно классификации Фрейденберга они подразделяются на гидролизуемые и конденсированные. Гидролизуемые дубильные вещества представляют собой сложные эфиры фенолокислот и сахаров, либо несахаридные эфиры фенолокислот. Изучите строение гидролизуемых дубильных веществ.

Конденсированные дубильные вещества образуются конденсацией катехинов, лейкоантоцианидинов, реже стильбенов, причем соединение фрагментов производится углерод-углеродной связью. Напишите реакции окислительной конденсации по Фрейденбергу. Уяснив классификацию и строение дубильных веществ, переходите к изучению физико-химических свойств.

Дубильные вещества в растительном сырье определяются с помощью качественных реакций, которые подразделяются на две группы: реакции осаждения и цветные реакции. Изучите эти реакции и среди них выделите реакции, позволяющие установить гидролизуемые либо конденсированные дубильные вещества. Изучите методы количественного определения дубильных веществ, особенно обратив внимание на метод, описанный в ГФ-XI (с. 286).

При изучении сырья, содержащего дубильные вещества, используйте схемы. Обратите внимание на микродиагностику коры дуба и особенности ее заготовки. При изучении объектов также обратите внимание на охрану зарослей при заготовке сырья. Сырье, содержащее дубильные вещества, используется в качестве отваров или входит в состав сборов (кроме листа скумпии и сумаха, из которых выделяют танин) и используется как вяжущие, кровоостанавливающие и противовоспалительные средства. Все остальные препараты (настойки, экстракты), указанные в учебниках, сняты с производства.

Вопросы для самопроверки 1. Классификация дубильных веществ.

2. Напишите формулы танина, эллаговой кислоты; катехина, лейкоантоцианидина. Покажите места конденсации.

3. Физико-химические свойства дубильных веществ.

4. Качественные реакции на дубильные вещества.

5. Перечислите методы количественного определения дубильных веществ.

6. На чем основан перманганатометрический метод определения дубильных веществ. В чем его преимущество и недостаток?

7. Медицинское применение лекарственного растительного сырья, содержащего дубильные вещества.

8. Какие морфологические и анатомические признаки говорят о доброкачественности коры дуба?

9. Укажите морфологические диагностические признаки корневищ лапчатки, змеевика, бадана, корневищ и корней кровохлебки, плодов черемухи, черники, ольхи.

10. Какие меры для охраны зарослей используют при за готовке коры дуба, корневищ лапчатки, змеевика, бадана, плодов черемухи?

11. Почему сырье, содержащее дубильные вещества, при хранении темнеет?

Тема 17. Лекарственные растения и сырье, содержащие хромоны, Кумарины – природные соединения, в основе строения которых лежит скелет кумарина или бензо--пирона. Разберите строение кумарина и структуры различных групп кумаринов. Изучите их классификацию, объясните, на чем она основана. Изучите распространение, локализацию в растениях, их физико-химические свойства, качественные реакции и методы количественного определения кумаринов. Уясните, на каких физикохимических свойствах основаны эти методы.

Кумарины и фурокумарины широко представлены в растениях, относящихся к бобовым, сельдерейным (зонтичным), и многие из них являются фармакологически активными, оказывая спазмолитическое, антимикробное и фотодинамическое действие. Рассмотрите объекты, содержащие кумарины и фурокумарины, согласно рабочей программе.

Хромоны – фенольные соединения, которые по структуре близки как к кумаринам, так и к флавоноидам. В основе их строения лежит скелет бензо--пирона. Разберите их структуру, отметьте сходство с кумаринами и флавоноидами и их отличие.

Из лекарственных растений, содержащих эту группу соединений, применяется амми зубная. Изучите ее по схеме.

Вопросы для самопроверки 1. Дайте определение кумаринам, фурокумаринам и хромонам.

2. Приведите классификацию кумаринов. Напишите фор мулы основных представителей каждой группы.

3. Напишите формулы псоралена, бергаптена, ксантотоксина, ангелицина, виснадина, келлина.

4. Физико-химические свойства кумаринов.

5. Приведите реакции обнаружения кумаринов в лекарственном растительном сырье.

6. Перечислите методы количественного определения кумаринов в лекарственном растительном сырье. Какие свойства кумаринов лежат в основе этих методов?

7. В чем состоят морфологические особенности вислоплодника пастернака посевного?

8. Чем различаются плоды амми большой и амми зубной?

9. Какие препараты получают из корневищ и корней вздутоплодника сибирского, плодов пастернака посевного, плодов псоралеи костянковой, плодов амми зубной и амми большой?

10. Что общего и в чем различия внешнего вида амми большой, амми зубной, вздутоплодника сибирского, пастернака посевного?

Тема 18, 19. Лекарственные растения и сырье, содержащие лигнаны и различные группы биологически активных Лигнаны – это димеры фенилпропанового ряда, имеющие общую формулу С6–С3–С3–С6. Изучите строение лигнанов – схизандрина, сирингарезинола, подофиллотоксина. Лигнаны – кристаллические вещества липофильной природы, обладающие оптической активностью. В растениях они могут быть в виде агликонов и гликозидов. Лигнаны обладают противоопухолевым, противогрибковым, противомикробным, противовоспалительным, стимулирующим действием.

Изучите сырье и растения, содержащие лигнаны, по схемам: подофилл щитовидный, П. Эмоди, элеутерококк колючий, лимонник китайский.

К объектам, содержащим малоизученные биологически активные вещества, относятся малина обыкновенная, калина обыкновенная, бузина черная, виды тыквы.

Вопросы для самопроверки 1. Что такое лигнаны? Особенности их строения.

2. Приведите классификацию лигнанов. Напишите фор мулы основных представителей каждой группы.

3. Физико-химические свойства лигнанов.

4. Особенности сбора, сушки и хранения сырья, содержащего лигнаны.

5. Медицинское применение сырья, содержащего лигнаны.

6. По каким морфологическим признакам определяют подлинность сырья подофилла, элеутерококка колючего, лимонника китайского?

7. По каким морфологическим признакам определяют подлинность сырья малины, калины, бузины черной?

8. Укажите применение и препараты, получаемые из сырья, относящегося к группе малоизученного.

Тема 20. Лекарственные растения и сырье, содержащие Алкалоиды – это большая и важная группа природных соединений, имеющих исключительно важное значение для медицины. С присутствием алкалоидов связано применение ряда растений в научной и народной медицине, с ними в значительной мере связаны ядовитые свойства ряда представителей флоры.

Наиболее полное определение понятия «алкалоиды» дано известным советским фитохимиком А. П. Ореховым, создавшим химию алкалоидов. А.П. Орехов писал, что под алкалоидами мы понимаем особую группу азотистых органических соединений основного характера, имеющих довольно сложный состав, встречающихся в готовом виде в растительных (или реже животных) организмах и часто обладающих сильным физиологическим действием.

Алкалоиды, сильно различаясь между собой по строению и свойствам, не представляют химически однородной группы. Однако относительное своеобразие все же оправдывает объединение их в единый класс природных соединений, который классифицируется на группы на основе строения основного углеродно-азотного скелета.

Классификация лекарственного растительного сырья основана на классификации алкалоидов. Группа определяется по основным алкалоидам, определяющим лечебные свойства этого сырья и получаемых из него препаратов.

Алкалоиды принято относить к веществам вторичного белкового метаболизма. Иногда они накапливаются в растениях и считаются побочными продуктами обмена или выступают в качестве промежуточных соединений биосинтеза и в процессе развития трансформируются в другие продукты метаболизма.

Многие исследователи систематизируют алкалоиды и растения, их содержащие по типам биосинтеза и связывают их с исходными аминокислотами.

При изучении данной темы необходимо детально ознакомиться с общими вопросами, касающимися характеристики всего класса алкалоидов и изучить эти вопросы, руководствуясь схемой, приведенной в методических указаниях № 2 в разделе «Рекомендации для изучающего самостоятельно курс фармакогнозии». Обратить внимание на строение и классификацию алкалоидов и растений (сырья), их содержащих, пути биосинтеза алкалоидов в растениях, распространение алкалоидов в растительном мире, их локализацию в растениях. Изучить динамику алкалоидов в зависимости от внешних факторов, методы качественного и количественного определения алкалоидов в лекарственном растительном сырье. Обратите внимание на общие правила сбора, сушки, хранения лекарственного сырья, содержащего алкалоиды, пути его использования в медицине.

После изучения общих свойств алкалоидов перейдите к изучению объектов (по схемам). При изучении темы, кроме основной литературы, указанной в списке, необходимо привлечение дополнительной литературы, приведенной в конце методических указаний.

Вопросы для самопроверки 1. Дайте определение класса природных соединений – алкалоидов. Укажите особенности их строения.

2. Приведите классификацию лекарственного растительного сырья, содержащего алкалоиды. Укажите, на чем она основана. Приведите формулы основных структур для каждой группы.

3. Работы отечественных и зарубежных ученых по изучению алкалоидоносных растений.

4. Укажите физико-химические свойства алкалоидов-оснований и алкалоидов-солей.

5. Укажите методы качественного и количественного определения алкалоидов в лекарственном растительном сырье. На чем они основаны?

6. Какие пути использования алкалоидного сырья?

7. Правила хранения алкалоидного сырья, галеновых и новогаленовых препаратов и чистых алкалоидов.

8. Составьте схему классификации лекарственного расти тельного сырья, перечислите объекты, входящие в каждую группу и приведите для них формулы основных алкалоидов.

Перечислите растения семейства пасленовых, содержащие алкалоиды.

Укажите, к каким группам относятся эти алкалоиды. Приведите формулы.

По каким внешним признакам и анатомическим диагностическим признакам можно определить подлинность сырья от растений семейства пасленовых?

Для представителей какого семейства характерны хинолизидиновые 11.

алкалоиды? Какие виды используются в медицинской практике?

Представители каких семейств богаты изохинолиновыми алкалоидами?

12.

Приведите формулы основных алкалоидов.

Перечислите растения семейства кутровых, содержащие алкалоиды.

13.

Основные алкалоиды, их формулы, медицинское значение.

Цикл развития спорыньи. Ее химический состав (действующие и балластные вещества). Правила хранения сырья.

Перечислите растения, содержащие алкалоиды без гетероциклов. Приведите основные формулы. Укажите препараты на основе этих алкалоидов, их медицинское значение.

Укажите источники стероидных алкалоидов, их значение и пути использования.

Перечислите внешние и микроскопические диагностические признаки 17.

травы термопсиса.

Изучите пути биосинтеза алкалоидов на примере гиосциамина, анабазина, резерпина. Выделите общий этап в биосинтезе алкалоидов.

В каких видах сырья содержатся пирролизидиновые алкалоиды?

19.

Тема 21. Продукты животного происхождения Продукты животного происхождения занимают в курсе фармакогнозии незначительный удельный вес. Они представлены целыми животными организмами. К их числу относятся пиявка медицинская и бодяга.

Изредка используются части животных для производства препаратов, как например, панты оленя-марала и изюбра для производства пантокрина.

Шире используются продукты жизнедеятельности медоносной пчелы и яды змей.

При изучении темы надо обратить внимание на особенности строения пиявки, выяснить отличия разновидностей медицинской пиявки от сходных нелекарственных пиявок, изучить правила хранения пиявок в аптечных условиях, проверку доброкачественности, применение.

При изучении ядовитых змей обратить внимание на организацию ядовитого аппарата, методы добывания ядов, свойства и различия ядов гадюковых и аспидов, их состав. Виды препаратов на основе ядов, их применение.

При изучении продуктов медоносной пчелы обратить внимание на организацию жалящего аппарата пчелы, способы добывания яда. Изучить продукты жизнедеятельности – маточное молочко, мед и прополис. Обратить внимание на препараты, их применение.

При изучении темы, кроме основной литературы, следует использовать дополнительную литературу:

ГОСТ 4227-76 «Панты марала и изюбра консервированные»

ФС 42-702-73 «Hirudo medicinalis. Пиявка медицинская».

Отдельные статьи из журналов «Фармация» и «Химия природных соединений».

Вопросы для самопроверки 1. Какие виды пиявки используются в медицине? Как их отличить от сходных морфологически нелекарственных видов?

2. Строение медицинских пиявок. На чём основано их применение в медицине?

3. Способы определения доброкачественности пиявок.

4. Транспортирование медицинских пиявок.

5. Правила хранения медицинских пиявок в аптечных условиях, их применение.

6. Строение змей и их ядовитого аппарата. Методы получения яда, его сушка, хранение.

7. Свойства и химический состав ядов, различия в действии и составе ядов гадюковых и аспидов.

8. Препараты на основе змеиных ядов (привести примеры), их применение.

9. Строение пчелы и жалящего аппарата. Методы получения пчелиного яда, его сушка, хранение.

10. Свойства и химический состав пчелиного яда. Медицинское значение.

11. Препараты на основе пчелиного яда (привести примеры), их применение.

12. Состав, свойства, медицинское значение маточного молочка. Препараты.

13. Что такое прополис? Его химический состав, препараты, медицинское значение.

14. Что такое панты, какие технические требования к ним предъявляются?

15. Какие числовые показатели определяют для пантов, какие методы анализа при этом используют?

16. Что представляет собой бодяга? Её химический состав, характеристики сырья и его применение.

ФАРМАКОГНОЗИЯ

Рабочая программа и методические указания для студентов заочного отделения фармацевтического факультета Подписано к печати 1.03.2007_ Формат 60841/16.

Бумага писчая. Гарнитура «Таймс». Печать офсетная.

Усл. печ. л. _4,75_. Уч.-изд. л.. Тираж 150 экз. Заказ _ Издательство Нижегородской государственной 603005, Н.Новгород, пл. Минина 10/ Полиграфический участок НижГМА 603005, Н.Новгород, ул. Алексеевская, 1.