«А.В. Бузлама В.А. Николаевский Методические рекомендации для самостоятельной подготовки студентов по дисциплине Фармакология Часть 1 Учебно-методическое пособие для вузов Воронеж 2007 2 Утверждено Научно-методическим ...»

Федеральное агентство по образованию

А.В. Бузлама

В.А. Николаевский

Методические рекомендации

для самостоятельной подготовки студентов

по дисциплине «Фармакология»

Часть 1

Учебно-методическое пособие для вузов

Воронеж 2007

2

Утверждено Научно-методическим советом фармацевтического факультета

19.12.2006 г., протокол №8.

Рецензент заведующий кафедрой фармакологии ГОУ ВПО ВГМА им. Н.Н. Бурденко, д.м.н., профессор Резников К.М.

Учебно-методическое пособие подготовлено на кафедре экспериментальной и клинической фармакологии фармацевтического факультета Воронежского государственного университета. Пособие предназначено для самостоятельной подготовки студентов к лабораторным занятиям.

Рекомендуется для обучения по программе дисциплины «Фармакология» студентам ВПО дневной (3 курс, 6 семестр) и очно-заочной формы обучения фармацевтического факультета ВГУ.

Для специальности 060108 (040500) – Фармация

СОДЕРЖАНИЕ

ВВЕДЕНИЕ. Структура и общие рекомендации для студентов по работе с учебно-методической разработкой

I. РАЗДЕЛ I. «СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ЦЕНТРАЛЬНУЮ НЕРВНУЮ СИСТЕМУ»

1. Занятие №1. Снотворные, противосудорожные, противопаркинсонические средства

2. Занятие №2. Наркотические анальгетики.

Противокашлевые средства

3. Занятие №3. Ненаркотические анальгетики.

Нестероидные противовоспалительные средства................ 4. Занятие №4. Нейролептики, анксиолитики

5. Занятие №5. Антидепрессанты, нормотимики, ноотропные средства, аналептики

6. Занятие №6. Текущая аттестация по разделу «Средства, влияющие на центральную нервную систему»

II. РАЗДЕЛ II. «СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА

СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТУЮ СИСТЕМУ»

7. Занятие №7. Гиполипидемические средства

8. Занятие №8. Антиангинальные средства

9. Занятие №9. Гипотензивные средства

10. Занятие №10. Кардиотонические и антиаритмические средства

11. Занятие №11. Средства, усиливающие выделительную функцию почек – диуретики

12. Занятие №12. Средства, влияющие на агрегацию тромбоцитов, свертывание крови и фибринолиз.................. 13. Занятие №13. Средства, регулирующие кроветворение...... 14. Занятие №14. Текущая аттестация по разделу «Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему»

III. РАЗДЕЛ III. «СРЕДСТВА, РЕГУЛИРУЮЩИЕ

ОБМЕН ВЕЩЕСТВ»

15. Занятие №15. Витаминные препараты, коферменты........... 16. Занятие №16. Гормональные средства: принципы действия и применения. Препараты гормонов гипоталамуса, эпифиза и гипофиза. Препараты гормонов щитовидной, паращитовидной и поджелудочной желез...... 17. Занятие №17. Гормональные средства: препараты гормонов коры надпочечников, препараты половых гормонов. Контрацептивные средства.

Анаболические стероиды

18. Занятие №18. Текущая аттестация по разделу «Средства, регулирующие обмен веществ»

СПИСОК СОКРАЩЕНИЙ И УСЛОВНЫХ ОБОЗНАЧЕНИЙ...

ВВЕДЕНИЕ

Структура и общие рекомендации для студентов по работе с учебно-методической разработкой Учебно-методическая разработка предназначена для самостоятельной подготовки студентов 3 курса (5 семестр) к лабораторным занятиям по дисциплине «фармакология» и соответствует календарно-тематическому плану и рабочей программе дисциплины.

Включает в себя методические материалы для самостоятельной подготовки студентов к занятиям, информация распределена на 3 тематических раздела. В конце каждого раздела календарным планом и рабочей программой дисциплины предусмотрено проведение текущей аттестации по изученному тематическому разделу.

При изучении каждой темы занятия необходимо соблюдать следующую структуру и последовательность освоения информации:

1. Цель самоподготовки – определяет разделы, которые необходимо усвоить после изучения каждой группы фармакологических средств: изучить классификацию, механизм действия, фармакокинетику, показания к применению, побочные эффекты, противопоказания.

Задачи самоподготовки – указывают знания и умения, которые должен освоить студент после изучения каждой темы занятия.

Знать:

1. Классификацию, механизм действия, фармакокинетику, показания к применению, побочные эффекты, противопоказания, сведения о лекарственной несовместимости препаратов.

2. Фармакологическую характеристику основных препаратовпредставителей и их отличительные особенности.

3. Международные непатентованные наименования, торговые названия основных препаратов-представителей, их формы выпуска и дозы Уметь:

1. Осуществлять обоснованный выбор препаратов с учетом клинического диагноза пациента, сведений о сопутствующих заболеваниях, индивидуальной непереносимости, особенностей фармакодинамики и фармакокинетики лекарственного средства.

2. Осуществлять обоснованную замену одного лекарственного препарата на другой.

3. Выписывать рецепты и проводить анализ рецептов.

4. Анализировать инструкции на медицинское применение препаратов.

2. Исходный уровень знаний – указывает разделы, которые студент уже должен знать из предыдущих разделов дисциплины «фармакология», а так же информация, входящая в тематические планы уже изученных других смежных дисциплин (анатомия и физиология, биохимия, патология, первая доврачебная помощь и др.). В случае если по указанным разделам студент оценивает свои знания как низкие, необходимо повторить ранее изученный материал и только затем приступать к изучению текущей темы занятия. Для успешного изучения каждой темы студенты должны знать:

– определения понятий: разряд, группа, класс лекарственных средств, международное непатентованное наименование лекарственного средства, торговое название лекарственного средства, механизм действия, фармакологические свойства, показания к применению, побочное действие, противопоказания;

– основы информации по разделам фармакокинетика, фармакодинамика; иметь представление о типах и видах взаимодействия лекарственного вещества с рецепторами – агонистах, агониста-антигонистах, частичных агонистах, антагонистах, знать нерецепторные мишени действия лекарственных веществ.

Уметь:

– выписывать рецепты на твердые, мягкие, жидкие лекарственные формы;

– проводить анализ рецептов и вносить необходимые коррективы;

– проводить анализ «инструкции для специалистов» и «инструкции для пациентов» на медицинское применение препаратов.

Разделы исходного уровня знаний, являющиеся специфичными, приводятся отдельно для каждого конкретного занятия.

3. План изучения темы – указывает последовательные этапы усвоения информации, необходимой для изучения каждой темы занятия. При изучении каждой темы необходимо соблюдать следующие этапы:

I. Изучить блок теоретической информации по теме, используя основную и дополнительную литературу (см. п. 7):

1. Изучить классификацию препаратов изучаемой группы.

2. Изучить механизмы действия изучаемой группы препаратов, проанализировать их влияние на основные рецепторные, ферментативные и др. мишени с учетом знания этиологии и патогенеза соответствующих заболеваний.

3. Изучить показания к применению и взаимосвязь показаний с основными фармакологическими эффектами.

4. Изучить побочные эффекты и противопоказания, меры по снижению вероятности побочных эффектов.

5. Изучить особенности фармакокинетики основных препаратовпредставителей. Изучить лекарственную несовместимость препаратов.

6. Изучить фармакологическую характеристику основных препаратовпредставителей и их отличительные особенности.

II. Ответить на вопросы для самоконтроля – приведены для каждой темы занятия (см. п.5). Провести коррекцию знаний в зависимости от результатов с использованием основной и дополнительной литературы.

III. Выполнить обязательные задания для самостоятельной работы (см. п. 6).

4. Вопросы для самоконтроля – позволяют студенту ориентировочно проверить исходное усвоение информации, освоенной по основной и дополнительной литературе, а так же информационному блоку методической разработки. Приведены для каждого тематического блока.

5. ЗАДАНИЯ, ОБЯЗАТЕЛЬНЫЕ ДЛЯ ВЫПОЛНЕНИЯ – включают в себя письменные задания для каждой темы занятия, самостоятельно выполняемые студентом в рабочей тетради и подразделяемые на следующие виды:

1. Обучающие таблицы – таблицы для заполнения, построенные по принципу внесения условных обозначений по типу «крестики-нолики»

(плюсы, минусы, нули, стрелки, больше, меньше и др.) или краткой словесной информации, терминов по типу «слов-маркеров» (вазодилятация, гипертония, ингибирование, стимулирование и т.п.). Заполнение таблиц желательно без использования справочной литературы, однако при низкой оценке студентом качества своих знаний пользование литературой допускается. Заполнение таблиц позволяет студенту более четко систематизировать и анализировать полученную на предыдущем этапе работы информацию.

2. Задания для выписывания рецептов – включают перечень препаратов, на которые необходимо выписать рецепты. Выписывание рецептов проводится с использованием рецептурных справочников, после выписывания рецептов необходимо выучить формы выпуска и дозировки для каждого из выписанных препаратов.

3. Задания по составлению инструкций по медицинскому применению препаратов – включают перечень препаратов, на которые необходимо составить и проанализировать инструкции с использованием справочников лекарственных препаратов – Widal 2006, РЛС и др.

4. Тесты и задачи для самоконтроля – задания различных уровней сложности, предполагающие выбор ответа на поставленный вопрос из предлагаемых вариантов. В процессе выполнения тестовых заданий и решения задач пользование справочной литературой не допускается, после выполнения заданий студент проводит анализ правильности принятых им решений на основании прилагающихся эталонов ответов и при необходимости проводит коррекцию своих знаний (с использованием литературы находит объяснение эталонным ответам). Решение тестов и задач (с последующим подсчетом количества правильных и неправильных ответов) позволяет студенту самостоятельно ориентировочно оценить качество усвоенной информации.

6. Литература – при подготовке к занятиям следует использовать следующую основную и дополнительную литературу:

Основная литература.

1. Харкевич Д.А. Фармакология: учебник для студ. мед. вузов / Д.А. Харкевич.

– 8-е изд., перераб., доп. и испр. – М.: ГЭОТАР-Медиа, 2005. – 735 с.

2. Машковский М.Д. Лекарственные средства: пособие для врачей / М.Д. Машковский. – 14-е изд. – М.: Новая волна, 2001. – Т. 1. – 539 с.

3. Нил М.Дж. Наглядная фармакология / М.Дж. Нил. – М.: ГЭОТАР Медицина, 1999. – 103 с.

4. Фармакология: учебник для студ. вузов, обуч. по специальности «040500 Фармация» / под ред. Р.Н. Аляутдина. – 2-е изд., испр. – М.:

ГЭОТАР-МЕД, 2004. – 591 с.

Дополнительная литература.

1. Формулярный справочник лекарственных средств / О.Н. Давыдова [и др.].

– М., 1998. – 375 с.

2. РЛС-Аптекарь: ежегодный сб. – М., 2002. – Вып 4. – 1568 с.

3. Справочник «Видаль»: лекарственные препараты в России /под ред.

Ю.Ф. Исакова [и др.]. – 6-е изд. – М.: АстраФармСервис, 2000. – 1342 с.

4. Фармакология с рецептурой / под ред. В.И. Петрова [и др.] – Ростов н/Д.: Март, 2002. – 478 с.

5. Общая рецептура: учеб. пособие / сост. С.М. Бахтина [и др.]. – СПб:

СПХФА, 1998. – 59 с.

6. Основы клинической фармакологии и рациональной фармакотерапии:

рук. для практикующего врача / под ред. Ю.Б. Белоусова [и др.]. – М.:

Бионика, 2002. – 368 с.

7. Бурбелло А.Т. Современные лекарственные средства: клиникофармакологический справочник практического врача / А.Т. Бурбелло, А.В. Шабров, П.П. Денисенко.– 2-е изд., перераб. и дополн. – СПб.: Нева, М.: ОЛМА-ПРЕСС Звездный мир, 2003. – 864 с.

Интернет сайты:

http://www.Medlinks.ru http://www.rmj.ru http: //www.consilium-medicum.com http://vidal.moslek.ru http://www.medi.ru http://www.analit.net/apteka

«СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ЦЕНТРАЛЬНУЮ

НЕРВНУЮ СИСТЕМУ»

Занятие №1. СНОТВОРНЫЕ, ПРОТИВОСУДОРОЖНЫЕ,

ПРОТИВОПАРКИНСОНИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

I. ИСХОДНЫЙ УРОВЕНЬ ЗНАНИЙ

Знать:

– основы информации по разделам анатомия и физиология ЦНС, основные медиаторы и рецепторы в ЦНС; локализация и функции пирамидной и экстрапирамидной систем;

– иметь общее представление по разделам информации: физиология сна, этиология и клиника нарушений сна, патофизиология, этиология, патогенез и клиника судорожного синдрома и эпилепсии, этиология, патогенез и клиника болезни Паркинсона и паркинсонизма.

II. ПЛАН ИЗУЧЕНИЯ ТЕМЫ

I. Изучить блок теоретической информации по теме: «Снотворные. Противосудорожные. Противопаркинсонические средства».

II. Ответить на вопросы для самоконтроля. Провести коррекцию знаний в зависимости от результатов (с использованием основной и дополнительной литературы).

III. Выполнить обязательные задания для самостоятельной работы.

III. ВОПРОСЫ ДЛЯ САМОКОНТРОЛЯ

1. Дайте определения группам препаратов: снотворные, противосудорожные, противопаркинсонические средства.

2. Приведите классификации групп препаратов: снотворные, противосудорожные, противопаркинсонические средства.

3. Объясните механизм действия снотворных средств различных групп:

укажите роль медиатора ГАМК в регуляции тормозных процессов в ЦНС и ее роль в реализации процесса сна, объясните рецепторные механизмы действия снотворных различных групп.

4. Назовите требования к «идеальному» снотворному средству, на основании знаний об основных препаратах-представителях укажите препараты, максимально приближающиеся к перечисленным требованиям.

5. Перечислите показания к применению снотворных средств, укажите принципы выбора снотворных в зависимости от вида нарушений сна.

6. Охарактеризуйте особенности фармакокинетики снотворных средств различных групп.

7. Укажите побочные эффекты и противопоказания для снотворных средств. Приведите сведения о лекарственной несовместимости.

8. Проведите сравнительную характеристику основных препаратовпредставителей снотворных по фармакологическим свойствам, показаниям к применению, побочным эффектам.

9. Объясните механизмы действия противосудорожных и противоэпилептических средств различных групп: укажите роль возбуждающих нейроаминоаминокислот, ГАМК-ергической системы и ионных каналов нейронов в развитии судорожного синдрома, назовите точки приложения для фармакологической коррекции указанных процессов и результат воздействия на них различных групп противосудорожных препаратов.

10. Перечислите показания к применению противосудорожных и противоэпилептических средств, укажите терапевтические группы противоэпилептических средств (дифференциация в зависимости от вида эпилептических припадков) и препараты-представители для каждой группы.

11.Охарактеризуйте особенности фармакокинетики противосудорожных и противоэпилептических средств, укажите оптимальные способы введения противоэпилептических препаратов в зависимости от вида эпилептических припадков.

12.Назовите побочные эффекты и противопоказания для противосудорожных и противоэпилептических средств. Приведите сведения о лекарственной несовместимости.

13.Проведите сравнительную характеристику основных препаратовпредставителей противосудорожных и противоэпилептических средств по фармакологическим свойствам, показаниям к применению, побочным эффектам.

14.Объясните механизмы действия средств для лечения паркинсонизма:

укажите роль и взаимосвязь медиаторов дофамина и ацетилхолина в патогенезе заболевания, проанализируйте результат влияния препаратов на дофаминергические и холинергические процессы в ЦНС.

15.Перечислите показания к применению противопаркинсонических средств.

16.Охарактеризуйте особенности фармакокинетики основных противопаркинсонических препаратов.

17.Назовите побочные эффекты и противопоказания, приведите сведения о лекарственной несовместимости противопаркинсонических средств.

18.Проведите сравнительную характеристику основных препаратовпредставителей противопаркинсонических средств по фармакологическим свойствам, показаниям к применению, побочным эффектам.

IV. ЗАДАНИЯ, ОБЯЗАТЕЛЬНЫЕ ДЛЯ ВЫПОЛНЕНИЯ

1. Заполните обучающие таблицы.

Фармакологические эффекты основных групп снотворных и Производные барбитуровой к-ты Производные бензодиазепинов Циклопирролоны, Имидазопиридины Этаноламины Производные вальпроевой к-ты Гидантоиды Производные иминостильбена Сукцинимиды Производные фенилтриазина Наличие эффекта обозначить: +,++, +++, –, Показания к применению основных групп снотворных средств Нарушение только процесса засыпания Преждевременное окончание сна и/или частые пробуждения Применение с целью анксиолитического действия Применение с целью миорелаксирующего действия Наличие эффекта обозначить: +,++, +++, –, Показания к применению противопаркинсонических средств Болезнь Паркинсона Лекарственный паркинсонизм, в т.ч. вызываемый нейролептиками Наследственные экстрапирамидные нарушения Спастические парезы и параличи Наличие эффекта обозначить: +,++, +++, –, Побочные эффекты основных групп снотворных средств Нарушение структуры сна Постсомнические нарушения Угнетение дыхательного центра Нарушение координации движений, скорости психомоторных реакций Опасность потенцирования угнетающего действия алкоголя Нарушение функции печени, индукция микросомальных ферментов Токсическое или угнетающее действие на миокард Гипотония Кумуляция Привыкание Лекарственная зависимость Наличие эффекта обозначить: +,++, +++, –, Показания к применению основных групп противосудорожных (фенобар- (диазепам, вой к-ты (этосуксидифенин) (карбама- (ламотнатрия Большие эпилептические припадки Малые эпилептические припадки Психомотроные эпилептические припадки Эпилептический статус Судорожный синдром различной этиологии Наличие эффекта обозначить: +,++, +++, –, 2. Выпишите рецепты на следующие лекарственные препараты: нитразепам, диазепам, зопиклон, дифенин, вальпроевая кислота, наком.

3. Составьте и проанализируйте «Инструкцию для специалистов по медицинскому применению препарата» на препараты золпидем, доксиламин, ламотриджин.

4. Выполните тесты для самоконтроля 1. В качестве снотворных средств используют (все ответы верны, кроме одного):

А. Диазепам Б. Нитразепам В. Бромизовал Г. Карбамазепин Д. Феназепам 2. При длительном использовании фенобарбитала могут развиваться (все ответы верны, кроме одного):

А. Привыкание Б. Тахифилаксия В. Кумуляция Г. Индукция микросомальных ферментов 3. Фенобарбитал обладает (все ответы верны, кроме одного):

А. Снотворным действием Б. Седативным действием В. Психостимулирующим действием Г. Противосудорожным действием 4. Снотворное средство, изменяющее структуру сна:

А. Фенобарбитал Б. Мидазолам В. Нитразепам Г. Имован Д. Натрия оксибутират 5. Препарат обладающий снотворным действием вследствие центральной антигистаминной активности:

А. Фенобарбитал Б. Бромизовал В. Нитразепам Г. Имован Д. Димедрол 6. Снотворные средства, в меньшей степени влияющие на фазу «быстрого» сна (все ответы верны, кроме одного):

А. Фенобарбитал Б. Нитразепам В. Натрия оксибутират Г. Хлоралгидрат Д. Зопиклон (имован) 7. При невралгии тройничного нерва применяют:

А. Фенобарбитал Б. Карбамазепиин В. Магния сульфат Г. Кетамин Д. Диазепам 8. Для купирования эпилептического статуса применяют (все ответы неверны, кроме одного):

А. Карбамазепин Б. Триметин, натрия вальпроат В. Диазепам 9. Для предупреждения больших судорожных припадков эпилепсии применяют (все ответы верны, кроме одного):

А. Карбамазепин Б. Дифенин В. Натрия вальпроат, гексамидин Г. Триметин 10. Дифенин (все ответы верны, кроме одного):

А. Блокирует натриевые каналы, угнетая межнейрональную передачу возбуждения Б. Вызывает гиперплазию десен В. Оказывает противосудорожное действие Г. Обладает противоаритмической активностью Д. Применяется для предупреждения малых приступов эпилепсии 11. Для предупреждения малых приступов эпилепсии применяют (все ответы неверны, кроме одного):

А. Карбамазепин Б. Триметин В. Дифенин Г. Магния сульфат Д. Гексамидин 12. Карбамазепин (все ответы верны, кроме одного):

А. Оказывает анальгетическое действие Б. Блокирует натриевые каналы, угнетая межнейрональную передачу В. Оказывает противосудорожное действие Г. Применяется при невралгии тройничного нерва Д. Используется при сердечных аритмиях 13. Механизм противосудорожного действия диазепама:

А. Блокада натриевых каналов Б. Угнетение кальциевых каналов (Т-типа) В. Блокада Н-холинорецепторов скелетных мышц Г. Активация ГАМК-ергических тормозных процессов в ЦНС Д. Ингибирование дофаминовых систем ЦНС 14.Противопаркинсоническими препаратами, относящимися к группе предшественников дофамина, являются:

А. Карбамазепин, ламотриджин, дифенин Б. Леводопа, наком, мадопар В. циклодол, бромкриптин, адамантан 15. Показаниями к применению противопаркинсонических средств являются:

А. Судорожный синдром, эпилептические припадки, невралгия тройничного Б. Неврозы, депрессивные состояния, нарушения сна В. Экстрапирамидные нарушения, в том числе вызванные нейролептиками, спастические парезы и параличи 5. Решите ситуационные задачи для самоконтроля 1. Препарат является снотворным средством из группы циклопирролонов.

Практически не изменяет структуру сна, не вызывает выраженных постсомнических нарушений. Выберите препарат, соответствующий указанным свойствам. Прокомментируйте и аргументируйте ответ. Выпишите рецепт.

А. Этаминал-натрий.

Б. Доксиламин.

В. Зопиклон.

Г. Нитразепам.

Д. Триазолам.

2. Препарат оказывает противосудорожное действие без выраженного снотворного эффекта. Механизм противосудорожного действия связан с блокадой натриевых каналов мембран нейронов ЦНС. Производное гидантоина. Является индуктором микросомальных ферментов печени. Выберите препарат, соответствующий указанным свойствам. Прокомментируйте и аргументируйте ответ. Выпишите рецепт.

А. Клоназепам Б. Фенитоин В. Этосуксимид Г. Фенобарбитал Д. Ламотриджин 3. Комбинированный препарат для лечения болезни Паркинсона, содержит предшественник дофамина и периферический ингибитор ДОФАдекарбоксилазы. Выпускается в том числе в виде сиропа. Выберите препарат, соответствующий указанным свойствам. Прокомментируйте и аргументируйте ответ. Выпишите рецепт.

А. Циклодол Б. Мидантан В. Парлодел Г. Наком

V. ЭТАЛОНЫ ОТВЕТОВ К ТЕСТАМ И ЗАДАНИЯМ ДЛЯ

САМОКОНТРОЛЯ

Эталоны ответов к тестам Эталоны ответов к задачам Занятие №2. НАРКОТИЧЕСКИЕ АНАЛЬГЕТИКИ,

ПРОТИВОКАШЛЕВЫЕ СРЕДСТВА

I. ИСХОДНЫЙ УРОВЕНЬ ЗНАНИЙ

Знать:

– основы информации по разделам анатомия и физиология ЦНС, основные медиаторы и рецепторы в ЦНС, понятие о локализации в ЦНС и функциях дыхательного, кашлевого, рвотного центров, центра терморегуляции;

– иметь представление по разделам информации: патофизиология болевого синдрома, ноцицептивная и антиноцицептивная системы организма, их структура и функции.

Уметь:

– выписывать рецепты на твердые, мягкие, жидкие лекарственные формы;

– проводить анализ рецептов и вносить необходимые коррективы;

– проводить анализ «инструкции для специалистов» и «инструкции для пациентов» на медицинское применение препаратов.

II. ПЛАН ИЗУЧЕНИЯ ТЕМЫ

I. Изучить блок теоретической информации по теме: «Наркотические анальгетики. Противокашлевые средства».

II. Ответить на вопросы для самоконтроля. Провести коррекцию знаний в зависимости от результатов.

III. Выполнить обязательные задания для самостоятельной работы.

III. ВОПРОСЫ ДЛЯ САМОКОНТРОЛЯ

1. Дайте определения группам препаратов: наркотические анальгетики, противокашлевые средства. Приведите классификации групп препаратов: наркотические анальгетики, противокашлевые средства.

2. Объясните механизм действия: укажите эффекты, возникающие при воздействии наркотических анальгетиков на различные подтипы ноцицепторов, объясните почему развивается обезболивание и побочные эффекты.

3. Перечислите показания к применению наркотических анальгетиков, противокашлевых средств.

4. Охарактеризуйте особенности фармакокинетики.

5. Укажите побочные эффекты и противопоказания для наркотических анальгетиков, противокашлевых средств. Объясните механизм и причины развития побочных эффектов. Приведите сведения о лекарственной несовместимости.

6. Проведите сравнительную характеристику основных препаратовпредставителей.

IV. ЗАДАНИЯ, ОБЯЗАТЕЛЬНЫЕ ДЛЯ ВЫПОЛНЕНИЯ

1. Заполните обучающие таблицы Типы опиоидных рецепторов, эффекты развивающиеся при Эффект при стимуляции, клиническое значение опиоидных Анальгезия, миметический дыхательный центр термо- лекарстрецепторов седативный эффект (возбуж- центр (угнете- венная (мю) (каппа) (дельта) (сигма) (эпсилон) Наличие эффекта обозначить: +,++, +++, –, Фармакологические эффекты и показания к применению наркотических анальгетиков и противокашлевых средств Анальгетический – жизнеугрожающие боли, не купируемые др.средствами Противокашлевый – устранение кашлевого рефлекса при непродуктивном кашле Потенцирующий – совместно со средствами для наркоза, анальгетиками и др., для нейролептаналгезии Снотворный, седативный – не используются для коррекции нарушений сна, положительное значение имеет в комплексе с др. эффектами Наличие эффекта обозначить: +,++, +++, –, Побочные эффекты наркотических анальгетиков действия развития, клинические терморегуляции Наличие эффекта обозначить: +,++, +++, –, 2. Выпишите рецепты на лекарственные препараты: морфин, кодеин, трамадол.

3. Составьте и проанализируйте «Инструкцию для специалистов по медицинскому применению препарата» на препараты промедол, пентазоцин, трамадол.

4. Выполните тесты для самоконтроля 1. Показаниями к применению наркотических анальгетиков являются (все ответы неверны, кроме одного):

А. Головная боль, зубная боль, невралгии, миалгия Б. Боль при стенокардии, плеврите, холецистите В. Послеоперационные боли, боль при инфаркте миокарда, травматические 2. Морфин в терапевтических дозах угнетает в продолговатом мозге центры (все ответы верны, кроме одного):

А. Блуждающего нерва Б. Кашлевой В. Дыхательный Г. Рвотный Д. Терморегуляции 3. Синтетические наркотические анальгетики (все ответы верны, кроме одного):

А. Дипидолор Б. Бупренорфин В. Омнопон Г. Фентанил Д. Пентазоцин 4. Наркотический анальгетик, обладающий наиболее высокой обезболивающей активностью:

А. Морфин Б. Промедол В. Фентанил Г. Пентазоцин Д. Омнопон 5. Морфин является химическим производным:

А. Пиперидина Б. Бензоморфана В. Парааминофенола Г. Бензодиазепина Д. Фенантрена 6. Наркотический анальгетик природного происхождения:

А. Фентанил Б. Промедол В. Буторфанол Г. Морфин Д. Дипидолор 7. Промедол (все утверждения верны, кроме одного):

А. Является синтетическим препаратом Б. Уступает морфину по болеутоляющему действию В. Слабее морфина угнетает дыхательный центр Г. Не вызывает лекарственную зависимость Д. Используется при почечных и печеночных коликах 8. Болеутоляющее действие наркотических анальгетиков обусловлено (все ответы верны, кроме одного):

А. Возбуждением опиоидных рецепторов Б. Угнетением синтеза простагландинов в центральной нервной системе В. Нарушением субъективно-эмоционального восприятия и оценки боли Г. Активацией эндогенной антиноцицептивной системы 9. Наркотический анальгетик, применяемый для нейролептанальгезии (все ответы неверны, кроме одного):

А. Морфин Б. Омнопон В. Промедол Г. Фентанил Д. Пентазоцин 10. Фентанил (все утверждения верны, кроме одного):

А. Является синтетическим препаратом Б. По болеутоляющей активности превосходит морфин В. Сильнее морфина угнетает дыхательный центр Г. Действует длительнее морфина Д. Используется для нейролепанальгезии 11. Наркотические анальгетики (все ответы верны, кроме одного):

А. Омнопон, морфин, кодеин, фентанил Б. Пентазоцин, буторфанол, бупренорфин В. Парацетамол, метамизол натрия, индометацин 12. Эффекты морфина (все ответы верны, кроме одного):

А. Анальгетический Б. Угнетение дыхания В. Повышение тонуса гладкой мускулатуры Г. Расширение зрачка Д. Брадикардия 13. Пентазоцин (все утверждения верны, кроме одного):

А. Относится к агонистам – антагонистам опиатных рецепторов Б. Уступает морфину по болеутоляющей активности В. Слабее морфина угнетает дыхательный центр Г. Вызывает тахикардию и повышение артериального давления Д. Используется для нейролептанальгезии 14. Синтетические наркотические анальгетики (все ответы верны, кроме одного):

А. Промедол Б. Дипидолор В. Кодеин Г. Фентанил Д. Пентазоцин 15. Осложнения морфина (все ответы верны, кроме одного):

А. Угнетение дыхания Б. Тахикардия В. Эйфория, лекарственная зависимость Г. Обстипация (запоры) 16. Омнопон (все ответы верны, кроме одного):

А. Является новогаленовым препаратом опия Б. По болеутоляющей активности превосходит морфин В. Обладает спазмолитической активностью, используется при почечных и печеночных коликах Г. Слабее морфина угнетает дыхание 5. Решите задачи для самоконтроля 1. Наркотический анальгетик, по происхождению относящийся к алкалоидам опия. Анальгетическая активность слабая, выражено противокашлевое действие. Применяется для подавления кашлевого рефлекса и в составе комбинированных анальгетических препаратов. Редко вызывает лекарственную зависимость, практически не угнетает дыхательный центр. Выберите препарат, соответствующий указанным свойствам. Прокомментируйте и аргументируйте ответ.

А. Морфин Б. Омнопон В. Кодеин Г. Фентанил 2. Препарат относится к антагонистам опиоидных рецепторов. Применяется при передозировке и отравлениях наркотическими анальгетиками, а так же в составе терапии алкоголизма и наркомании. Выберите препарат, соответствующий указанным свойствам. Прокомментируйте и аргументируйте ответ.

А. Налорфин Б. Налоксон В. Бупренорфин Г. Унитиол 3. Вещество синтетического происхождения, является производным фенилпиперидина. Анальгетическая активность высокая, является одним из компонентов при проведении нейролептаналгезии. Выберите препарат, соответствующий указанным свойствам. Прокомментируйте и аргументируйте ответ.

А. Пентазоцин Б. Промедол В. Фентанил Г. Буторфанол

V.ЭТАЛОНЫ ОТВЕТОВ К ТЕСТАМ И ЗАДАНИЯМ ДЛЯ

САМОКОНТРОЛЯ

Занятие №3. НЕСТЕРОИДНЫЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ

СРЕДСТВА. НЕНАРКОТИЧЕСКИЕ АНАЛЬГЕТИКИ

I. ИСХОДНЫЙ УРОВЕНЬ ЗНАНИЙ

Знать:

– основы информации по разделам «патофизиология воспаления», «патофизиология боли», понимать патогенетическую взаимосвязь боли и воспаления.

II. ПЛАН ИЗУЧЕНИЯ ТЕМЫ

I. Изучить блок теоретической информации по теме: «Ненаркотические анальгетики. Нестероидные противовоспалительные средства».

II. Ответить на вопросы для самоконтроля. Провести коррекцию знаний в зависимости от результатов (с использованием основной и дополнительной литературы).

III. Выполнить обязательные задания для самостоятельной работы.

III. ВОПРОСЫ ДЛЯ САМОКОНТРОЛЯ

1. Дайте определение группе ненаркотические анальгетики и НПВС.

2. Приведите классификации ненаркотических анальгетиков и НПВС: по химической структуре, по селективности ингибирования фермента циклооксигеназы (ЦОГ), по длительности действия.

3. Объясните механизм действия НПВС: укажите роль производных арахидоновой кислоты в развитии боли и воспаления, объясните роль фермента циклооксигеназы (и ее изоформ ЦОГ 1 и ЦОГ 2) в образовании медиаторов воспаления и других биологически активных веществ.

4. Перечислите показания к применению ненаркотических анальгетиков и 5. Охарактеризуйте особенности фармакокинетики ненаркотических анальгетиков и НПВС.

6. Укажите побочные эффекты и противопоказания препаратов группы ненаркотические анальгетики и НПВС.

7. Приведите сведения о лекарственной несовместимости ненаркотических анальгетиков и НПВС и другими лекарственными препаратами.

8. Проведите сравнительную характеристику основных препаратовпредставителей НПВС по фармакологическим свойствам, показаниям к применению, побочным эффектам.

IV. ЗАДАНИЯ, ОБЯЗАТЕЛЬНЫЕ ДЛЯ ВЫПОЛНЕНИЯ

1. Заполните обучающие таблицы Биологические эффекты основных медиаторов воспаления Биогенные амины Гистамин Активные полипептиды Брадикинин Производные Простагландин Е полиненасыщенных Простагландин F2 альфа жирных кислот Простагландин I (арахидоновой кислоты) (Простациклин) Селективность основных препаратов НПВС в отношении изоформ фермента циклооксигеназы Кислота ацетилсалициловая в малых дозах (0,1–0,125 г) Кислота ацетилсалициловая в средних терапевтических дозах Индометацин Диклофенак-натрий Ибупрофен Мелоксикам Целекоксиб Наличие эффекта обозначить: +, – Основные фармакологические эффекты, механизмы их развития и показания к применению ненаркотических анальгетиков и НПВС Противовоспалительный Анальгезирующий Жаропонижающий Антиагрегантный Сравнительная характеристика основных фармакологических эффектов препаратов групп ненаркотических анальгетиков и НПВС Анальгезируюший Жаропонижающий Противовоспалительный Антиагрегантный Ульцерогенное действие (побочный эффект) Наличие эффекта обозначить: +,++, +++, –, 2. Выпишите рецепты на лекарственные препараты:

кислоту ацетилсалициловую, диклофенак, индометацин.

3. Составьте и проанализируйте «Инструкцию для специалистов по медицинскому применению препарата» на препараты ибупрофен, мелоксикам, кеторолак, нимесулид.

4. Выполните тесты для самоконтроля 1. НПВС – производное салициловой кислоты:

А. Бутадион Б. Аспирин В. Индометацин Г. Пироксикам Д. Мефенамовая кислота 2. Ненаркотический анальгетик – производное пиразолона:

А. Пироксикам Б. Диклофенак натрия (ортофен, вольтарен) В. Метамизол натрия (анальгин) Г. Напроксен Д. Ацетаминофен (парацетамол) 3. Ненаркотический анальгетик – производное анилина:

А. Ацетилсалициловая кислота (аспирин) Б. Мефенамовая кислота В. Индометацин Г. Ацетаминофен (парацетамол) Д. Ибупрофен (бруфен) 4. НПВС – производное оксикамов, избирательно блокирующее ЦОГ 2:

А. Напроксен Б. Бутадион В. Диклофенак натрия (ортофен, вольтарен) Г. Мелоксикам (мовалис) 5. Бутадион является производным:

А. Салициловой кислоты Б. Пиразолона В. Анилина Г. Органических кислот 6. Индометацин является производным:

А. Оксикамов Б. Пиразолона В. Анилина Г. Органических кислот 7. Диклофенак натрия является производным:

А. Салициловой кислоты Б. Пиразолона В. Анилина Г. Органических кислот Д. Оксикамов 8. Ибупрофен является производным:

А. Салициловой кислоты Б. Пиразолона В. Анилина Г. Органических кислот Д. Оксикамов 9. Свойства нестероидных противовоспалительных средств (все ответы верны, кроме одного):

А. Снижают нормальную температуру тела Б. Обладают ульцерогенным эффектом; могут вызвать отеки, бронхоспазм В. Снимают головную, зубную, суставную, мышечную боль Г. Оказывают выраженное противовоспалительное действие 10. Механизм действия ненаркотических анальгетиков заключается в:

А. Стимуляции синтеза липокортина, ингибировании системы комплемента Б. Снижении активности фосфолипазы А В. Блокаде липооксигеназы Г. Угнетении активности циклооксигеназы 11. Эффекты НПВС (все ответы верны, кроме одного):

А. Противовоспалительный Б. Анальгетический В. Жаропонижающий Г. Гипотензивный 12. Противовоспалительное действие НПВС обусловлено (все ответы верны, кроме одного):

А. Угнетением образования простагландинов Б. Снижением количества тромбоксана А2 и уменьшением тромбообразования В. Блокадой фермента гиалуронидазы, расщепляющей основное вещество соединительной ткани Г. Подавлением образования АТФ в очаге воспаления Д. Угнетением синтеза лейкотриенов в очаге воспаления 13. Угнетение экссудативной фазы воспаления под влиянием НПВС обусловлено (все ответы верны, кроме одного):

А. Торможением дегрануляции тучных клеток Б. Снижением проницаемости сосудистой стенки В. Угнетением образования лейкотриенов в очаге воспаления Г. Блокадой гиалуронидазы Д. Торможением синтеза АТФ в очаге воспаления 14. Угнетение пролиферативной фазы воспаления под влиянием НПВС обусловлено (все ответы верны, кроме одного):

А. Торможением деления фибробластов Б. Активацией протеолиза В. Блокадой синтеза простагландина Е2, активирующего фибробласты.

Г. Нарушением процессов гидроксилирования, ведущим к дефициту коллагена Д. Деградацией соединительной ткани, образовавшейся в очаге воспаления 15. Эффекты НПВС (все ответы верны, кроме одного):

А. Противовоспалительный Б. Жаропонижающий В. Болеутоляющий Г. Противошоковый Д. Десенсибилизирующий 16. Антиагрегационное действие ацетилсалициловой кислоты обусловлено:

А. Ингибированием тромбоксансинтетазы Б. Угнетением фосфодиэстеразы и стабилизацией цАМФ в тромбоцитах В. Повышением уровня аденозина Г. Блокадой серотониновых рецепторов тромбоцитов Д. Торможением образования тромбоксана и увеличением соотношения простациклин /тромбоксан 17. Жаропонижающий эффект НПВС (все утверждения неверны, кроме одного):

А. Проявляется при нормальной и повышенной температурах;

Б. Связан с блокадой синтеза простагландинов и снижением их концентрации в спинномозговой жидкости В. Связан с непосредственным ингибированием интерлейкина-I Г. Связан с угнетением серотониновых рецепторов в гипоталамусе Д. Обусловлен прямым угнетающим действием на центр терморегуляции в 18. Осложнения при применении аспирина (все ответы верны, кроме одного):

А. Раздражение ЖКТ Б. Снижение свертываемости крови и желудочные кровотечения В. Аллергия, бронхоспазм Г. Тератогенный эффект Д. Гипергликемия 19. Нарушение синтеза простагландинов под влиянием НПВС обуславливает (все ответы верны, кроме одного):

Б. Аллергию В. Ульцерогенный эффект Г. Бронхоспазм Д. Метгемоглобинемию 20. Осложнение, характерное для парацетамола:

А. Агранулоцитоз, лейкопения Б. Гипогликемия В. Головокружение, шум в ушах Г. Гепатотоксическое действие Д. Диспептические расстройства 21. Осложнения, характерные для бутадиона:

А. Агранулоцитоз, лейкопения Б. Гипогликемия Г. Ульцерогенный эффект 22. Для ацетилсалициловой кислоты характерны (все утверждения верны, кроме одного):

А. Жаропонижающий эффект Б. Противовоспалительное и болеутоляющее действие В. Антиагрегантные свойства Г. Способность вызывать гипогликемию Д. Иммуностимулирующее действие 23. Свойства мелоксикама (все утверждения верны, кроме одного):

А. Длительное действие (принимают 1 раз в сутки) Б. Выраженные противовоспалительные свойства В. Болеутоляющий эффект Г. Избирательно блокирует циклооксигеназу Д. Разрушение хрящевой ткани при длительном применении 24. Показания к назначению НПВС (все ответы верны, кроме одного):

А. Невралгия тройничного нерва Б. Ревматоидный артрит В. Головная боль Г. Травматический шок Д. Миозит 5. Решите ситуационные задачи для самоконтроля 5.1. Клинические задачи 1. Пациенту с выраженным гастритом в анамнезе при ревматоидном артрите был назначен препарат из группы избирательных ингибиторов циклооксигеназы 2. Какой это препарат? Обоснуйте ответ. Выпишите рецепт.

А. Индометацин Б. Диклофенак-натрий В. Мелоксикам 2. При повышенной температуре, в случае болезненного прорезывания зубов и других недомоганиях, молодая мама часто давала ребенку анальгетик, обладающий выраженными болеутоляющим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действиями. При обследовании ребенка в два года (в связи с поступлением в ясли) в анализе крови выявлена лейкопения. Только один ответ верен. Укажите фармакологическую группу, механизм болеутоляющего и жаропонижающего эффектов. Выпишите рецепт.

А. Анальгин Б. Ибупрофен В. Ортофен Г. Напроксен 3. Пациенту, страдающему болезнью Бехтерева, было назначено НПВС, которое является также препаратом выбора при ревматоидном артрите.

Это средство активнее других подавляет образование простагландинов в разных тканях, что также используется у недоношенных детей для закрытия артериального протока. Какой препарат был назначен пациенту? Выпишите рецепт.

А. Метамизол натрия (анальгин) Б. Ибупрофен В. Индометацин Г. Ацетилсалициловая кислота (аспирин) 4. Пациенту с остеоартрозом назначили НПВС, которое хорошо всасывается из ЖКТ, действует длительно (период полувыведения 36–45 часов), назначают 1 раз в сутки, обладает выраженным и длительным болеутоляющим действием. Какой препарат назначили больному. Обоснуйте ответ с указанием особенности действия данного препарата. Выпишите рецепт.

А. Анальгин Б. Ацетилсалициловая кислота В. Ортофен Г. Ибупрофен Д. Пироксикам 5.2. Задачи на определение лекарственного вещества 1. Производное пиразолона. Обладает сильной противовоспалительной активностью. Применяется при артритах различной этиологии (уменьшает боль и воспалительную реакцию), способен купировать приступы подагры (так как уменьшает содержание в крови мочевой кислоты). При поверхностных тромбофлебитах нижних конечностей, воспалении геморроидальных узлов эффективна 5 % мазь данного вещества. Формы выпуска: таблетки, драже, раствор для инъекций, мазь. Какой это препарат? Выпишите рецепт.

2. Производное индолуксусной кислоты, НПВС. Применяется для лечения ревмокардита, полиартрита, тромбофлебита и других заболеваний, сопровождающихся воспалением. Обладает выраженным ульцерогенным действием.

Противопоказан при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Следует предупреждать больных о возможности головокружения, особенно это необходимо учитывать при назначении лекарства водителям транспорта и лицам, работающим у станков. Формы выпуска: таблетки, капсулы, драже, суппозитории, мазь. Какой это препарат? Выпишите рецепт.

3. Препарат оказывает жаропонижающее и болеутоляющее действие.

Входит в состав многих комбинированных препаратов. Обладает малой широтой терапевтического действия. При превышении терапевтической дозы оказывает выраженное гепатотоксическое действие. Является производным пара-аминофенола. Формы выпуска: таблетки, сироп во флаконах, суппозитории. Какой это препарат? Выпишите рецепт.

V.ЭТАЛОНЫ ОТВЕТОВ К ТЕСТАМ И ЗАДАНИЯМ ДЛЯ

САМОКОНТРОЛЯ

для клинических задач на определение лекарственного вещества Занятие №4. НЕЙРОЛЕПТИКИ. АНКСИОЛИТИКИ

I. ИСХОДНЫЙ УРОВЕНЬ ЗНАНИЙ

Знать:

– основы информации по разделам анатомия и физиология ЦНС, основные медиаторы и рецепторы в ЦНС, понятие о локализации в ЦНС и функциях экстрапирамидной и лимбической системы;

– иметь общее представление по разделам информации: психозы, неврозы – характеристика нозологической категории, патогенез, клиника.

Уметь:

– выписывать рецепты на твердые, мягкие, жидкие лекарственные формы;

– проводить анализ рецептов и вносить необходимые коррективы;

– проводить анализ «инструкции для специалистов» и «инструкции для пациентов» на медицинское применение препаратов.

II. ПЛАН ИЗУЧЕНИЯ ТЕМЫ

I. Изучить блок теоретической информации по теме: «Наркотические анальгетики. Противокашлевые средства».

II. Ответить на вопросы для самоконтроля. Провести коррекцию знаний в зависимости от результатов (с использованием основной и дополнительной литературы).

III. Выполнить обязательные задания для самостоятельной работы.

III. ВОПРОСЫ ДЛЯ САМОКОНТРОЛЯ

1. Дайте определения группам препаратов: нейролептики и анксиолитики, укажите синонимы названий указанных групп препаратов.

2. Приведите классификации нейролептиков и анксиолитиков.

3. Объясните механизм действия нейролептиков: укажите эффекты, возникающие при воздействии на различные подтипы дофаминовых рецепторов центральной и периферической локализации. Повторите механизм действия анксиолитиков (указания см. в Занятии №1) 4. Перечислите показания к применению нейролептиков и анксиолитиков, сравните различия в показаниях к применению данных групп препаратов.

5. Охарактеризуйте особенности фармакокинетики нейролептиков и анксиолитиков различных групп.

6. Укажите побочные эффекты нейролептиков, проанализируйте взаимосвязь побочных эффектов с влиянием на центральные и периферические рецепторные структуры – дофаминергические, адренергические, холинергические. Сравните побочные эффекты нейролептиков и анксиолитиков. Приведите сведения о лекарственной несовместимости препаратов групп нейролептики и анксиолитики.

7. Проведите сравнительную характеристику основных препаратовпредставителей нейролептиков и анксиолитиков по фармакологическим свойствам, показаниям к применению, побочным эффектам.

IV. ЗАДАНИЯ, ОБЯЗАТЕЛЬНЫЕ ДЛЯ ВЫПОЛНЕНИЯ

1. Заполните обучающие таблицы Фармакологические эффекты нейролептиков и анксиолитиков Фармакологические Антипсихотический Противорвотный Психоседативный Психоэнергизирующий Анксиолитический Снотворный Миорелаксирующий Потенцирование действия др. психотропных и средств для наркоза Наличие эффекта обозначить: +,++, +++, –, Побочные эффекты нейролептиков и анксиолитиков Побочные эффекты эффекта, -адреноблокирующий гипотензия, терморегуляции Лекарственная зависимость Толерантность Наличие эффекта обозначить: +,++, +++, –, 2. Выпишите рецепты на лекарственные препараты: аминазин, галоперидол, хлордиазепоксид, нитразепам, диазепам.

3. Составьте и проанализируйте «Инструкцию для специалистов по медицинскому применению препарата» на препараты азалептин, дроперидол, нитразепам, лоразепам.

4. Выполните тесты для самоконтроля 1. Препараты, применяемые при неврозах (все ответы верны, кроме одного):

А. Хлорпромазин (аминазин), галоперидол, азалептин Б. Диазепам (седуксен) В. Хлордиазепоксид (элениум) Г. Феназепам, оксазепам (тазепам) 2. Транквилизаторы:

А. Аминазин, трифтазин, дроперидол Б. Пентазоцин, фентанил, промедол В. Феназепам, нитразепам, диазепам 3. Осложнения при использовании диазепама (все ответы верны, кроме одного):

А. Лекарственная зависимость, абстинентный синдром Б. Снижение скорости психомоторных реакций В. Сонливость Г. Нарушение походки, нарушение координации движений Д. Повышение артериального давления, тахикардия 4. Анксиолитический эффект транквилизаторов связан с влиянием на:

А. Средний мозг Б. Лимбическую систему В. Симпатическую нервную систему Г. Продолговатый мозг Д. Экстрапирамидную систему 5. Механизм миорелаксантного действия транквилизаторов:

А. Взаимодействие с бензодиазепиновыми рецепторами спинного мозга Б. Угнетение ретикулярной формации В. Блокада М-холинорецепторов экстрапирамидной системы Г. Возбуждение Н-холинорецепторов скелетных мышц Д. Прямое действие на миофибриллы скелетных мышц 6. Фармакологические эффекты бензодиазепинов (все ответы верны, кроме одного):

А. Анксиолитический Б. Антипсихотический В. Снотворный, седативный Г. Миорелаксантный, противосудорожный 7. Бензодиазепины по механизму действия:

А. Селективные агонисты бензодиазепиновых рецепторов Б. Селективные антагонисты бензодиазепиновых рецепторов В. Неселективные агонисты бензодиазепиновых рецепторов Г. Неселективные антагонисты бензодиазепиновых рецепторов Д. Селективные агонисты серотониновых рецепторов 8. Транквилизаторы небензодиазепиновой структуры (все ответы верны, кроме одного):

А. Фенибут, бенактизин Б. Хлордиазепоксид (элениум) В. Мепробамат, мебикар 9. Бензодиазепиновый рецептор ассоциирован с рецептором:

Б. Глицина В. Дофамина Г. Аденозина Д. Серотонина 10. При возбуждении бензодиазепиновых рецепторов открываются ионные каналы:

А. Натрия Б. Калия В. Магния Г. Хлора 11. Показания к назначению транквилизаторов (все ответы верны, кроме одного):

А. Неврозы, нарушения сна (препараты короткого действия) Б. Судорожный синдром, в том числе в составе лечения эпилепсии В. Паркинсонизм, экстрапирамидные расстройства 12. Нейролептик производное бутирофенона:

А. Аминазин Б. Трифтазин В. Галоперидол 13. Эффекты, характерные для нейролептиков (все ответы верны, кроме одного):

А. Гипотермический, гипотонический Б. Антипсихотический, противорвотный В. Потенцирование средств, угнетающих ЦНС Г. Анксиолитический, снотворный 14. Показания к применению нейролептиков (все ответы верны, кроме одного):

А. Психозы, рвота центрального происхождения и икота Б. Неврозы, нарушения сна В. Для искусственной гипотермии, нейролептанальгезии 15. Механизм антипсихотического действия нейролептиков обусловлен блокадой в ЦНС (все ответы неверны, кроме одного):

А. М1-холинорецепторов Б. Д2-дофаминовых рецепторов В. А1-аденозиновых рецепторов Г. Н1-гистаминовых рецепторов Д. ГАМК-рецепторов 16. Нейролептик, применяемый для нейролептанальгезии:

А. Аминазин Б. Трифтазин В. Левомепромазин Г. Галоперидол Д. Дроперидол 17. Осложнения при применении аминазина (все ответы верны, кроме одного):

А.Лекарственный паркинсонизм (экстрапирамидные расстройства), депрессия Б. Гипертония В. Ортостатический коллапс Г. Аллергические реакции, гепатотоксичность

V. ЭТАЛОНЫ ОТВЕТОВ К ТЕСТАМ ДЛЯ САМОКОНТРОЛЯ

Занятие №5. АНТИДЕПРЕССАНТЫ, НОРМОТИМИКИ,

НООТРОПЫ, ПСИХОСТИМУЛЯТОРЫ, АНАЛЕПТИКИ

I. ИСХОДНЫЙ УРОВЕНЬ ЗНАНИЙ

Знать:

– основы информации по разделам анатомия и физиология ЦНС, основные медиаторы и рецепторы в ЦНС, моноамины и ферменты их метаболизма;

– иметь общее представление по разделам информации: аффективноэмоциональные расстройства, нарушения конгитивных функций головного мозга – характеристика нозологической категории, патогенез, клиника.

II. ПЛАН ИЗУЧЕНИЯ ТЕМЫ

I. Изучить блок теоретической информации по теме: «Антидепрессанты, нормотимики, ноотропы, психостимуляторы, аналептики».

II. Ответить на вопросы для самоконтроля. Провести коррекцию знаний в зависимости от результатов.

III. Выполнить обязательные задания для самостоятельной работы.

III. ВОПРОСЫ ДЛЯ САМОКОНТРОЛЯ

1. Дайте определения группам препаратов: антидепрессанты, нормотимики, ноотропы, психостимуляторы, аналептики.

2. Приведите классификации групп антидепрессанты, нормотимики, ноотропы, психостимуляторы, аналептики.

3. Объясните механизмы действия различных групп антидепрессантов:

объясните роль концентрации серотонина в развитии депрессии, укажите возможные способы повышения серотонинергической активности в ЦНС и точки приложения механизмов действия различных групп антидепрессантов.

4. Перечислите показания к применению препаратов групп антидепрессанты и нормотимики.

5. Укажите побочные эффекты антидепрессантов, проанализируйте взаимосвязь побочных эффектов с механизмом действия и влиянием на центральные и периферические рецепторные структуры – дофаминергические, адренергические, холинергические. Приведите сведения о лекарственной несовместимости антидепрессантов.

6. Объясните механизм действия ноотропов, укажите роль ГАМК в реализации когнитивных функций ЦНС. Перечислите показания к применению ноотропных препаратов и психостимуляторов, укажите отличия.

7. Объясните механизмы действия аналептиков различных групп, укажите избирательность фармакологических эффектов и показаний к применению различных препаратов данной группы 8. Охарактеризуйте особенности фармакокинетики препаратов групп антидепрессанты, нормотимики, ноотропы, аналептики различных групп.

9. Проведите сравнительную характеристику основных препаратовпредставителей групп антидепрессанты, нормотимики, ноотропы, аналептики по фармакологическим свойствам, показаниям, побочным эффектам.

IV. ЗАДАНИЯ, ОБЯЗАТЕЛЬНЫЕ ДЛЯ ВЫПОЛНЕНИЯ

1. Заполните обучающие таблицы Фармакологические эффекты антидепрессантов Фармакологический Ингибиторы Ингибиторы обратного Антидепрессивный Психоседативный Психостимулирующий Сбалансированный Наличие эффекта обозначить: +,++, +++, –, М-холинолитический Н1гистаминоблокирующий -адреноблокирующий Тираминовый синдром Серотониновый синдром Лекарств. зависимость Толерантность Гепатотоксичность Кардиогенный шок Коллапс Нарушение внешнего дыхания Фармакологические эффекты ноотропов и психостимуляторов Улучшение когнитивных функций (память, внимание, мышление) Повышение умственной и физической работоспособности, снижение усталости, устранение сонливости повышение скорости психомотроных реакций Уменьшение потребности в сне Наличие эффекта обозначить: +,++, +++, –, 2. Выпишите рецепты на лекарственные препараты:

амитриптилин, ниаламид, лития карбонат, пирацетам, кофеин-бензоат натрия, бемегрид, сульфокамфокаин.

3. Составьте и проанализируйте «Инструкцию для специалистов по медицинскому применению препарата» на препараты флуоксетин, тианептин, фенотропил.

4. Выполните тесты для самоконтроля 1. Препаратами группы аналептиков являются (все ответы верны, кроме одного):

А. Сиднокарб, кофеин, фенамин Б. Бемегрид, кордиамин, сульфокамфокаин В. Амитриптилин, имипрамин, флуоксетин 2. Аналептик – антагонист снотворных барбитуратов (все ответы неверны, кроме одного):

А. Кордиамин Б. Кофеин В. Бемегрид 3. Сульфокамфокаин (все ответы верны, кроме одного):

А. Применяется при кардиогенном шоке Б. Вводится энтерально (внутрь, ректально) В. Обладает противовоспалительными свойствами Г. Может вызывать аллергию 4. Кофеин (все ответы верны, кроме одного):

А. Является психостимулятором Б. Является аналептиком В. Расширяет сосуды скелетных мышц, расширение сосудов почек Г. Вызывает сужение сосудов брюшной полости, расширение коронарных сосудов 5. Ноотропные средства (все ответы неверны, кроме одного):

А. Кофеин-бензоат натрия, кордиамин, бемегрид, цитизин Б. Флуоксетин, имипрамин, амитриптилин В. Пирацетам, аминалон, пантогам 6. Показания к применению ноотропов (все ответы верны, кроме одного):

А. Нарушение умственного развития у детей, в комплексной терапии деменции Б. Повышение скорости реакций, работоспособности, устранение усталости В. В составе лечения острых и хронических нарушений мозгового кровообращения 7. Флуоксетин:

А. Блокирует нейрональный захват норадреналина Б. Блокирует нейрональный захват серотонина В. Блокирует нейрональный захват серотонина и нарадреналина Г. Ингибирует моноаминооксидазу Д. Ингибирует моноаминооксидазу и катехоламин-орто-метилтрансферазу 8. Амитриптилин (все ответы верны, кроме одного):

А. Блокирует обратный нейрональный захват норадреналина и серотонина Б. Относится к группе трициклических антидепрессантов В. Обладает психоседативным действием Г. Снижает концентрацию катехоламинов в синаптической щели 9. Моклобемид (все ответы верны, кроме одного):

А. Блокирует обратный нейрональный захват серотонина и норадреналина Б. Обратимо ингибирует моноаминооксидазу А В. Повышает психомоторную активность Г. Тормозит метаболизм норадреналина, дофамина и серотонина Д. Применяется при депрессии с гипомоторным компонентом 10. Неизбирательный ингибитор МАО А и В изоформ:

А. Имизин Б. Флуоксетин В. Ниаламид Г. Амитриптилин 11. Показания к применению антидепрессантов:

А. Неврозы и неврозоподобные состояния Б. Депрессия, субдепрессия В. Психозы с бредовым и галлюцинаторным компонентами Г. Черепно-мозговые травмы, расстройства памяти 12. Побочные эффекты антидепрессантов (все ответы верны, кроме одного) А. Гепатотоксичность, желтуха, аллергические реакции, обострение или острый приступ глаукомы Б. Экстрапирамидные расстройства, судорожный синдром В. Бессонница, тремор, судороги, тираминовый синдром, серотониновый синдром 13. Нормотимик:

А. Соли лития (лития карбонат) Б. Пирацетам (ноотропил) В. Имипрамин (имизин) Г. Хлордиазепоксид (элениум) 14. Показания к применению нормотимиков:

А. Депрессия, неврозы, неврозоподобные состояния Б. Маниакально-депрессивный психоз В. Шизофрения, эпилепсия 15. Побочные эффекты нормотимиков (все ответы верны, кроме одного) А. Тошнота, рвота, металлический привкус во рту, диарея, жажда, полиурия Б. Дизартрия, судорожный синдром, В. Миастения, тремор, нарушение функции щитовидной железы Г. Эйфория, лекарственная зависимость, толерантность

V. ЭТАЛОНЫ ОТВЕТОВ К ТЕСТАМ ДЛЯ САМОКОНТРОЛЯ

«СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА

СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТУЮ СИСТЕМУ»

Занятие №7. ГИПОЛИПИДЕМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

I. ИСХОДНЫЙ УРОВЕНЬ ЗНАНИЙ

Знать:

– основы информации по разделам анатомия и физиология сердечнососудистой системы, основные медиаторы и рецепторы в сердечнососудистой системе;

– иметь общее представление по разделам информации: липидный обмен в организме, виды липопротеидов, их функции; дислипопротеидэмии – классификация, частота встречаемости, атеросклероз – характеристика нозологической категории, этиология, патогенез, клиника.

II. ПЛАН ИЗУЧЕНИЯ ТЕМЫ

I. Изучить блок теоретической информации по теме: «Гиполипидемические средства».

II. Ответить на вопросы для самоконтроля. Провести коррекцию знаний в зависимости от результатов (с использованием основной и дополнительной литературы).

III. Выполнить обязательные задания для самостоятельной работы.

III. ВОПРОСЫ ДЛЯ САМОКОНТРОЛЯ

1. Дайте определение группы гиполипидемические средства.

2. Приведите классификации гиполипидемических средств.

3. Объясните механизмы действия различных групп гиполипидемических средств: объясните роль липопротеинов различных классов в развитии атеросклероза, объясните этапы синтеза холестерина и их регуляцию, укажите возможные способы снижения концентрации липопротеидов в плазме крови и точки приложения механизмов действия различных групп гиполипидемических средств.

4. Перечислите показания к применению гиполипидемических средств.

5. Укажите побочные эффекты гиполипидемических средств различных групп, проанализируйте взаимосвязь побочных эффектов с механизмом действия. Приведите сведения о лекарственной несовместимости.

6. Охарактеризуйте особенности фармакокинетики гиполипидемических средств различных групп.

7. Проведите сравнительную характеристику основных препаратовпредставителей гиполипидемических средств по фармакологическим свойствам, показаниям, побочным эффектам.

IV. ЗАДАНИЯ, ОБЯЗАТЕЛЬНЫЕ ДЛЯ ВЫПОЛНЕНИЯ

1. Заполните обучающие таблицы Влияние гиполипидемических средств на содержание различных Группа препаратов Анионообменные смолы Статины Никотиновая кислота Фибраты Пробукол Наличие эффекта обозначить: – снижение, 0 – не влияет, – повышение Механизм действия гиполипидэмических средств различных классов Ингибирование фермента ГМГ-КоА-редуктазы Активация фермента липопротеидлипазы Адсорбция желчных кислот в кишечнике Угнетение синтеза в печени ЛПОНП, снижение высвобождение СЖК Антиоксидантное действие, нерецепторная экстракция ЛПНП из плазмы Наличие эффекта обозначить: +,++, +++, –, Побочные эффекты гиполипидэмических средств различных классов Диарея, стеаторея и др.

Литогенное действие Гиперурикемия Рабдомиолиз (миопатия, миалгия) Кожный зуд, алопеция Гиперемия кожи Гипергликемия Нефротоксичность Гепатотоксичность Гематотоксичность Ортостатический коллапс Нарушение всасывания жирорастворимых витаминов Аллергические реакции Наличие эффекта обозначить: +,++, +++, –, 2. Выпишите рецепты на лекарственные препараты: ловастатин, кислота никотиновая.

3. Составьте и проанализируйте «Инструкцию для специалистов по медицинскому применению препарата» на препараты правастатин, пробукол, эндурацин.

4. Выполните тесты для самоконтроля 1. К препаратам группы ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы относятся:

А. Фенофибрат, клофибрат Б. Симвастатин, правастатин В. Пробукол 2. Секвестрантами желчных кислот являются:

А. Токоферола ацетат, никотиновая кислота Б. Аторвастатин, флувастатин, ловастатин В. Гуарем, холестирамин, колестипол Г. Гемифиброзил, ципрофибрат 3. Механизм действия статинов:

А. Ингибирование фермента липопротеидлипазы Б. Стимулирование фермента липопротеидлипазы В. Ингибирование фермента ГМГ-КоА-редуктазы Г. Стимулирование фермента ГМГ-КоА-редуктазы 4. Механизм действия ионообменных смол:

А. Нарушение синтеза холестерина в печени Б. Связывание желчных кислот в кишечнике В. Ферментативное разрушение холестерина в плазме крови 5. Механизм действия фибратов:

А. Ингибирование фермента ГМГ-КоА-редуктазы Б. Стимулирование фермента липопротеидлипазы В. Антиоксидантное действие 6. Показания к применению статинов (все ответы верны, кроме одного):

А. Инфаркт миокарда в остром периоде; острый геморрагический инсульт Б. Атеросклероз, гиперлипидэмии В. Стенокардия, гипертоническая болезнь в составе комплексной терапии 7. При применении статинов эффект развивается через:

А. 5–10 часов после приема внутрь Б. 3–10 дней после начала применения В. 1–3 месяца после начала применения 8. Рациональная длительность назначение гиполипидэмических средств групп статины и фибраты в среднем составляет:

Б. 1–3 недели В. 1–6 месяцев 9. Специфичные побочные эффекты статинов (все ответы верны, кроме одного):

А. Желудочно-кишечные расстройства, повышение активности печеночных трансаминаз Б. Рабдомиолиз, миалгия, миастения В. Почечная недостаточность Г. Сухость кожи, кожный зуд, гиперемия кожных покровов 10. Специфичный побочный эффект фибратов:

А. Образование желчных камней, холестаз, желтуха Б. Гипотония, ортостатический коллапс В. Деминерализация костей, остеопороз 11. Специфичные побочные эффекты ионообменных смол (все ответы верны, кроме одного):

А. Метеоризм, тошнота, рвота, стеаторея Б. Снижение аппетита, боли в животе, запор В. Нарушение всасывания жирорастворимых витаминов, гиповитаминоз витамина Д Г. Боли в икроножных мышцах, мышечная слабость 12. Противопоказания к применению никотиновой кислоты (все ответы верны, кроме одного):

А. Артериальная гипертензия, гипертоническая болезнь Б. Подагра, гиперурикемия В. Сахарный диабет Г. Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки 4. Решите задачи для самоконтроля 1. Гиполипидемический препарат из группы витаминов, снижает содержание в крови преимущественно триглицеридов, в меньшей степени снижает содержание холестерина. Гиполипидемический эффект не связан с витаминной активностью и развивается в дозах, значительно превышающих витаминную потребность в данном веществе. Какой это препарат, аргументируйте ответ, выпишите рецепт.

А. Токоферола ацетат Б. Гуарем В. Никотиновая кислота Г. Аскорбиновая кислота.

2. Полусинтетический препарат группы ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы.

Пролекарство, в активную форму превращается в печени. Рекомендуемая доза 5–40 мг/сутки. Наиболее известное торговое название – Зокор. Какой это препарат, аргументируйте ответ, выпишите рецепт.

А. Симвастатин Б. Пробукол В. Правастатин Г. Холестирамин 3. Препарат группы производных фиброевой кислоты, применяется 1 раз в день, коммерческое назвавние липантил. Какой это препарат, аргументируйте ответ, выпишите рецепт.

А. Гемифиброзил Б. Флувастатин В. Фенофибрат

V. ЭТАЛОНЫ ОТВЕТОВ К ТЕСТАМ И ЗАДАНИЯМ ДЛЯ

САМОКОНТРОЛЯ

Занятие №8. АНТИАНГИНАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА

I. ИСХОДНЫЙ УРОВЕНЬ ЗНАНИЙ

Знать:

– основы информации по разделам анатомия и физиология сердечнососудистой системы, основные медиаторы и рецепторы в сердечнососудистой системе;

– иметь общее представление по разделам информации: ишемическая болезнь сердца – определение нозологической категории, классификация, частота встречаемости, этиология, патогенез, клиника; стенокардия – характеристика, этиология, патогенез, клиника;

– общая характеристика понятий «ишемия», «преднагрузка», «постнагрузка», «общее периферическое сосудистое сопротивление», «венозный возврат», «ударный объем», «проводимость» и «возбудимость» миокарда, «тахикардия», «брадикардия».

II. ПЛАН ИЗУЧЕНИЯ ТЕМЫ

I. Изучить блок теоретической информации по теме: «Антиангинальные средства».

II. Ответить на вопросы для самоконтроля. Провести коррекцию знаний в зависимости от результатов (с использованием основной и дополнительной литературы).

III. Выполнить обязательные задания для самостоятельной работы.

III. ВОПРОСЫ ДЛЯ САМОКОНТРОЛЯ

1. Дайте определение группы антиангинальные средства.

2. Приведите классификации антиангинальных средств.

3. Объясните механизмы действия различных групп антиангинальных средств: объясните взаимосвязь нарушений коронарного кровотока, потребности и доставки миокарда в кислороде и развития ИБС, укажите точки приложения механизмов действия различных групп антиангинальных средств.

4. Перечислите показания к применению антиангинальных средств.

5. Укажите побочные эффекты антиангинальных средств различных групп, проанализируйте взаимосвязь побочных эффектов с механизмом действия. Приведите сведения о лекарственной несовместимости.

6. Охарактеризуйте особенности фармакокинетики антиангинальных средств различных групп.

7. Проведите сравнительную характеристику основных препаратовпредставителей антиангинальных средств по фармакологическим свойствам, показаниям, побочным эффектам.

IV. ЗАДАНИЯ, ОБЯЗАТЕЛЬНЫЕ ДЛЯ ВЫПОЛНЕНИЯ

1. Заполните обучающие таблицы Фармакологические свойства антиангинальных средств 1. Нитраты Нитроглицерин Изосорбида динитрат Изосорбида мононитрат 2. -адреноблокаторы Неселективные 1, Селективные 3. Антагонисты кальция Фенилалкиламины Дигидропиридины Бензотиазепины Дифенилпиперазины Наличие эффекта обозначить: – снижение, 0 – не влияет, – повышение Побочные эффекты антиангинальных средств Гипотония Ортостатический коллапс Тахикардия Брадикардия Бронхоспазм Сердечная недостаточность Запор, задержка мочеиспускания Отеки стоп и лодыжек Головная боль, головокружение Гиперемия кожи Гипогликемия Метгемоглобинэмия Синдром отмены Толерантность Показания к применению антиангинальных средств Профилактика приступов стенокардии Острый приступ стенокардии Острый инфаркт миокарда Отек легких Артериальная гипертензия, ГБ Нарушения ритма: тахиаритмии Нарушения ритма: брадиаритмии Нарушения мозгового кровообращения Наличие эффекта обозначить: +, ++, +++, – 2. Выпишите рецепты на лекарственные препараты:

нитроглицерин, изосорбида динитрат, верапамил, нифедипин, нимодипин, циннаризин, пропранолол, атенолол 3. Составьте и проанализируйте «Инструкцию для специалистов по медицинскому применению препарата» на препараты изосорбида мононитрат, нимодипин, бисопролол.

4. Выполните тесты для самоконтроля 1. Снижает потребность сердца в кислороде и увеличивает его кровоснабжение:

А. Анаприлин Б. Атенолол В. Трентал Г. Папаверин Д. Нитроглицерин.

2. Эффективность -адреноблокаторов при ишемической болезни сердца объясняется (все ответы верны, кроме одного):

А. Блокадой -адренорецепторов сердца Б. Расширением коронарных сосудов В. Снижением симпатических влияний на сердце Г. Уменьшением потребности сердца в кислороде.

3. К группе -адреноблокаторов относятся:

А. Нитроглицерин, изосорбида мононитрат Б. Пропранолол, атенолол В. Нифедрин, верапамил Г. Каптоприл, эналаприл.

4. К группе нитратов относятся (все ответы верны, кроме одного):

А. Нитроглицерин (сустак, тринитролонг, нитроминт, нитрогранулонг) Б. Нифедипин (коринфар, фенигидин, кордафен, кордафлекс) В. Изосорбида динитрат (кардикет, изокет, изомак, нитросорбид) Д. Изосорбида мононитрат (оликард, моносан, моночинкве) 5. Препараты применяемые сублингвально при приступе стенокардии (все ответы верны, кроме одного):

А. Изосорбида динитрат (нитросорбид) Б. Нитроглицерин (нитродерм) В. Нитроглицерин (нитроминт) Г. Молсидомин (корватон).

6. При сублингвальном применении нитроглицерина:

А. Эффект развивается через 1–2 минуты Б. Длительность действия до 60 минут В. Эффект развивается через 10–15 минут 7. Осложнения при применении нитратов (все утверждения верны, кроме одного):

А. Головная боль, головокружение Б. Возбуждение ЦНС В. Рефлекторная тахикардия Г. Привыкание (толерантность) Д. Снижение артериального давления, коллапс 8. Эффективность антагонистов кальция при ИБС связана с (все ответы верны, кроме одного):

А. Расширением периферических сосудов Б. Расширением коронарных сосудов В. Повышением сократимости сердечной мышцы Г. Увеличением доставки кислорода к миокарду Д. Уменьшением потребности сердца в кислороде 9. К группе антагонистов кальция относится:

А. Папаверин Б. Празозин В. Нифедипин Г. Нитроглицерин 10. Верапамил (все утверждения верны, кроме одного):

А. Снижает сократимость миокарда Б. Относится к антагонистам кальция В. Повышает доставку кислорода к сердцу Г. Вызывает брадикардию Д. Вызывает бронхоспазм 11. Увеличивают доставку и снижают потребность миокарда в кислороде (все ответы верны, кроме одного):

А. Верапамил, нифедипин, дилтиазем Б. Нитроглицерин, изосорбида динитрат, изосорбида мононитрат В. Молсидомин Г. Пропранолол, атенолол, метопролол 12. Средства, применяемые для лечения ИБС, гипертонической болезни, тахикардии:

А. -адреноблокаторы Б. Симпатолитики В. -адреноблокаторы Г. Ингибиторы АПФ Д. М-холинолитики 13. Коронарорасширяющее действие нитратов обусловлено:

А.Увеличением активности калиевых каналов гладких мышц Б.Прямым снижением количества свободного кальция в стенке сосудов;

В.Повышением концентрации аденозина в миокарде Г.Образованием оксида азота и активацией гуанилатциклазы в гладких мышцах Д.Возбуждением 2-адренорецепторов коронарных сосудов 14.Эффекты нитроглицерина (все ответы верны, кроме одного):

А.Расширение артериол и венул Б.Уменьшение пред- и постнагрузки В.Снижение потребности миокарда в кислороде Г.Брадикардия Д.Увеличение доставки кислорода к сердцу 15.Причины развития толерантности к нитратам (все ответы верны, кроме одного):

А.Длительное и непрерывное введение Б.Применение препаратов в виде мазей, пластырей, дисков В.В результате истощения -SН групп Г.Быстрое разрушение оксида азота под влиянием кислородных радикалов Д.Уменьшение всасывания препарата из ЖКТ 16.Препарат, используемый в комплексной терапии ИБС, улучшающий метаболические процессы в миокарде на клеточном уровне, оказывающий прямое антиангинальное, цитопротекторное действие:

А.Триметазидин (предуктал) Б.Изосорбида динитрат (кардикет) В.Молсидомин (корватон) 4. Решите задачи для самоконтроля 1. Препарат, применяемый для лечения ИБС и артериальной гипертензии, осложнениями являются депрессия, нарушение сна, гипогликемия; этот препарат противопоказан при бронхиальной астме, сердечной недостаточности и брадикардии. Назовите препарат.

А. Нитроглицерин Б. Верапамил В. Пропранолол Г. Атенолол 2. Производное дигидропиридина. Применяется для лечения ИБС и артериальной гипертензии. Возможно применение сублингвально для купирования острого приступа стенокардии. Характерные побочные эффекты покраснение кожи лица, чувство жара, тахикардия. Назовите препарат.

А. Карведилол Б. Циннаризин В. Клентиазем Г. Нифедипин 3. Препарат, применяемый для лечения ИБС, используется в том числе при остром инфаркте миокарда внутривенно капельно. Механизм действия связан с высвобождением оксида азота, активацией гуанилатциклазы, повышением содержания цГМФ, расслаблением гладкомышечных клеток сосудов. Назовите препарат и его лекарственные формы.

А. Триметазидин Б. Нитроглицерин В. Нитрендипин

V. ЭТАЛОНЫ ОТВЕТОВ К ТЕСТАМ И ЗАДАНИЯМ ДЛЯ

САМОКОНТРОЛЯ

Занятие №9. ГИПОТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА

I. ИСХОДНЫЙ УРОВЕНЬ ЗНАНИЙ

Знать:

– основы информации по разделам анатомия и физиология сердечнососудистой системы, основные медиаторы и рецепторы в сердечнососудистой системе;

– иметь общее представление по разделам информации: артериальная гипертензия, гипертоническая болезнь – определение нозологических категорий, классификация, частота встречаемости, этиология, патогенез, клиника; общая характеристика понятий «общее периферическое сосудистое сопротивление», «гипотензия», «гипертензия», «венозный возврат», «проводимость» и «возбудимость» миокарда, «тахикардия», «брадикардия».

II. ПЛАН ИЗУЧЕНИЯ ТЕМЫ

I. Изучить блок теоретической информации по теме: «Гипотензивные средства».

II. Ответить на вопросы для самоконтроля. Провести коррекцию знаний в зависимости от результатов (с использованием основной и дополнительной литературы).

III. Выполнить обязательные задания для самостоятельной работы.

III. ВОПРОСЫ ДЛЯ САМОКОНТРОЛЯ

1. Дайте определение группы гипотензивные средства.

2. Приведите классификации гипотензивных средств.

3. Объясните механизмы действия различных групп гипотензивных средств: объясните уровни регуляции сосудистого тонуса и механизмы повышения артериального давления, укажите точки приложения механизмов действия различных групп антиангинальных средств – на уровне ЦНС, ВНС, гладких мышц сосудов, РААС, водно-солевого баланса.

4. Перечислите показания к применению гипотензивных средств.

5. Укажите побочные эффекты гипотензивных средств различных групп, проанализируйте взаимосвязь побочных эффектов с механизмом действия. Приведите сведения о лекарственной несовместимости.

6. Охарактеризуйте особенности фармакокинетики гипотензивных средств.

7. Проведите сравнительную характеристику основных препаратовпредставителей гипотензивных средств по фармакологическим свойствам, показаниям, побочным эффектам.

IV. ЗАДАНИЯ, ОБЯЗАТЕЛЬНЫЕ ДЛЯ ВЫПОЛНЕНИЯ

1. Заполните обучающие таблицы Фармакологические свойства гипотензивных средств I. Нейротропные средства (снижающие тонус симпатической нервной системы) Центрального действия 1.Агонисты 2адрено р-ров 2.Агонисты I1имидазолиновых р-ров Периферического действия 1.Ганглиоблокаторы 2.Симпатолитики 3.-адреноблокаторы а) Неселективные 1+ адреноблокаторы б) Селективные адреноблокаторы 4.-адреноблокаторы а) Неселективные 1+ б) Селективные 5.+-адреноблокаторы II. Миотропные средства (влияющие непосредственно на тонус гладких мышц сосудов) 1. Антагонисты кальция:

Фенилалкиламины Дигидропиридины Бензодиазепины 2. Активаторы калиевых каналов 3. Донаторы оксида азота 4. Спазмолитикивазодилятаторы (бензимидазолы) III. Снижающие активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) 1. Ингибиторы АПФ 2. Блокаторы рецепторов ангиотензина II.

IV. Влияющие на вводно-солевой баланс 1. Диуретики.

Наличие эффекта обозначить: – снижение, 0 – не влияет, – повышение Показания к применению гипотензивных средств Артериальная гипертензия, ГБ Купирование гипертонического криза ИБС, стенокардия Нарушения периферического кровообращения Нарушения мозгового кровообращения Хроническая сердечная недостаточность Острый инфаркт миокарда Отек легких Нарушения ритма: тахиаритмии Нарушения ритма: брадиаритмии Наличие эффекта обозначить: +, ++, +++, – Побочные эффекты антиангинальных средств Гипотония Ортостатический коллапс Тахикардия Брадикардия Бронхоспазм Сухой кашель Сердечная недостаточность Запор, задержка мочеиспускания Отеки стоп и лодыжек Головная боль Головокружение Гиперемия кожи Гипогликемия Ангионевротический отек Синдром отмены Толерантность Наличие эффекта обозначить: +,++, +++, –, 2. Выпишите рецепты на лекарственные препараты:

каптоприл, эналаприл, периндоприл, лозартан, миноксидил, моксонидин, клонидин, верапамил, нифедипин, пропранолол, атенолол 3. Составьте и проанализируйте «Инструкцию для специалистов по медицинскому применению препарата» на препараты периндоприл, моноприл, лозартан, небиволол, амлодипин.

4. Выполните тесты для самоконтроля 1. Механизм гипотензивного действия моксонидина связан с:

А. Возбуждением центральных имидазолиновых рецепторов Б. Блокадой 1-адренорецепторов В. Прямым угнетением сосудодвигательного центра Г. Уменьшением синтеза норадреналина в окончаниях симпатических нервов Д. Непосредственным влиянием на гладкую мускулатуру 2. Эффекты клофелина (все ответы верны, кроме одного):

А. Центральный анальгетический Б. Возбуждение центральных 2-адренорецепторов В. Снижение саливации Г. Тахикардия Д. Понижение артериального давления 3. Клофелин относится к группе:

А. Агонист центральных 2-адренорецепторов Б. Симпатолитик В. - и -адреноблокатор Г. Миотропный спазмолитик Д. Антагонист кальция 4. Осложнение ганглиоблокаторов, обусловленное блокадой симпатических ганглиев:

А. Сухость в полости рта Б. Атония кишечника и мочевого пузыря В. Ортостатический коллапс Г. Паралич аккомодации Д. Тахикардия 5. Препараты, относящиеся к группе антагонистов кальция:

А. Резерпин, октадин Б. Папаверин, дибазол В. Нифедипин, верапамил, дилтиазем Г. Празозин, доксазозин, теразозин 6. К антигипертензивным средствам, действующим периферически на симпатоадреналовую систему, относятся (все ответы верны, кроме одного):

А. Фентоламин Б. Октадин В. Моксонидин Г. Празозин Д. Пентамин 7. Механизм антигипертензивного действия резерпина связан с:

А. Блокадой аденозиновых рецепторов в сосудах Б. Блокадой ангиотензиновых рецепторов В. Непосредственным действием на гладкую мускулатуру сосудов Г. Нарушением синаптического действия норадреналина Д. Блокадой вегетативных ганглиев 8. К миотропным гипотензивным средствам относятся:

А. Пропранолол, атенолол Б. Клонидин, моксонидин В. Нифедипин, миноксидил, дибазол Г. Пентамин, резерпин, бензогексоний 9. К симпатолитикам относится:

А. Анаприлин Б. Фентоламин В. Папаверин Г. Корданум Д. Резерпин 10. Эффекты резерпина (все ответы верны, кроме одного):

А. Истощает запасы норадреналина в симпатических нервах Б. Снижает саливацию В. Хорошо проникает в ЦНС, вызывает сонливость, депрессию Г. Действует медленно, постепенно снижая артериальное давление Д. Вызывает брадикардию 11. Блокада 2-адренорецепторов вызывает:

А. Гипогликемию Б. Бронхоспазм В. Снижение сократимости сердца Г. Сужение сосудов скелетной мускулатуры Д. Нарушение микроциркуляции в конечностях 12. Препарат нейротропного действия, возбуждающий центральные 2адренорецепторы:

А. Пентамин Б. Клофелин В. Октадин Г. Анаприлин Д. Празозин 15 Эффекты ганглиоблокаторов обусловленные блокадой парасимпатических ганглиев (все ответы верны, кроме одного):

А. Тахикардия Б. Расширение сосудов В. Снижение секреции Г. Повышение внутриглазного давления Д. Расслабление гладкой мускулатуры ЖКТ и бронхов 16. Октадин относится к группе (все ответы неверны, кроме одного):

А. – адреноблокаторов Б. – адреноблокаторов В. Симпатолитиков Г. Миотропных спазмолитиков Д. Антагонистов кальция 17. Каптоприл является:

А. Антагонист кальция Б. Ингибитор ангиотензинпревращающего фермента В. Симпатолитик Г. Миотропный спазмолитик Д. -адреноблокатор 18. Механизм гипотензивного действия каптоприла:

А. Блокирует кальциевые каналы Б. Блокирует 1-адренорецепторы В. Блокирует -адренорецепторы Г. Блокирует ангиотензинпревращающий фермент 19. Гипотензивное действие анаприлина обусловлено:

А. Блокадой -адренорецепторов Б. Истощением запасов норадреналина В. Блокадой -адренорецепторов Г. Непосредственным влиянием на гладкую мускулатуру сосудов Д. Блокадой имидазолиновых рецепторов 20. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента:

А. Пропранолол, метопролол, небиволол Б. Периндоприл, моноприл, рамиприл В. Пентамин, миноксидил Г. Празозин, доксазозин 5. Решите задачи для самоконтроля 1. Пациенту для лечения гипертонической болезни назначили лекарственное средство, непосредственно блокирующее ангиотензиновые рецепторы и постепенно снижающее АД. Препарат оказывает длительное гипотензивное действие, хорошо переносится, применяется в таблетках. Назовите препарат. Объясните механизм действия. Выпишите рецепт.

2. Пациент с артериальной гипертензией в течение нескольких месяцев самостоятельно принимал для снижения давления препарат растительного происхождения, за консультацией к врачу по поводу данного заболевания не обращался. С жалобами на боли в эпигастральной области усиливающиеся после еды обратился к гастроэнтерологу, при эндоскопическом исследовании выявлено наличие язвы желудка, хотя ранее жалоб со стороны желудочно-кишечного тракта не предъявлял. Какой препарат вызвал развитие язвы желудка, назовите растение, из которого его получают, объясните механизм ульцерогенного действия.

3. У пациента с гипертонической болезнью, длительно принимавшего анаприлин по данным ЭКГ выявлена атриовентрикулярная блокада, брадикардия. Врач отменил назначение анаприлина и назначил другой препарат из группы -адреноблокаторов, высокоселективный в отношении адренорецепторов, длительного действия. Назовите препарат, выпишите рецепт.

V. ЭТАЛОНЫ ОТВЕТОВ К ТЕСТАМ И ЗАДАНИЯМ ДЛЯ

САМОКОНТРОЛЯ

АНТИАРИТМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

I. ИСХОДНЫЙ УРОВЕНЬ ЗНАНИЙ

Знать:

– основы информации по разделам анатомия и физиология сердечнососудистой системы, основные медиаторы и рецепторы в сердечнососудистой системе; физиологические принципы и этапы сокращения кардиомиоцитов; проводящая система сердца;

– иметь общее представление по разделам информации: сердечная недостаточность, нарушения сердечного ритма – определение нозологических категорий, классификация, частота встречаемости, этиология, патогенез, клиника;

– характеристика понятий «потенциал действия», «деполяризация», «реполяризация», «эффективный рефрактентный период», «инотропное действие», «хронотропное действие», «батмотропное действие», «дромотропное действие», «проводимость», «возбудимость» миокарда, «тахикардия», «брадикардия»;

– клинико-патофизиологическое значение ЭКГ – длительность зубцов Р, Q, R, S, T и их связь с фазами сокращения сердца.

II. ПЛАН ИЗУЧЕНИЯ ТЕМЫ

I. Изучить блок теоретической информации по теме: «Кардиотонические и антиаритмические средства».

II. Ответить на вопросы для самоконтроля. Провести коррекцию знаний в зависимости от результатов (с использованием основной и дополнительной литературы).

III. Выполнить обязательные задания для самостоятельной работы.

III. ВОПРОСЫ ДЛЯ САМОКОНТРОЛЯ

1. Дайте определение группы кардиотонические средства.

2. Приведите классификацию кардиотонических средств.

3. Объясните механизмы действия различных групп кардиотонических средств: объясните механизм сокращения кардиомиоцита, укажите основные ионы и ионные каналы, участвующие в реализации сокращения, ферменты, регулирующие поступление ионов в клетку. Укажите точки приложения механизма действия сердечных гликозидов и кардиотонических средств негликозидной природы.

4. Перечислите показания к применению кардиотонических средств в зависимости от вида сердечной недостаточности.

5. Укажите побочные эффекты кардиотонических средств (сердечных гликозидов), проанализируйте взаимосвязь побочных эффектов с механизмом действия. Охарактеризуйте клиническую картину гликозидной интоксикации, укажите ее причины, назовите способы борьбы с интоксикацией и антидоты. Приведите сведения о лекарственной несовместимости.

6. Охарактеризуйте особенности фармакокинетики сердечных гликозидов.

7. Проведите сравнительную характеристику основных препаратовпредставителей кардиотонических средств по фармакологическим свойствам, показаниям, побочным эффектам.

8. Дайте определение группе антиаритмические средства.

9. Приведите классификацию антиаритмических средств.

10. Объясните механизмы действия различных групп антиаритмических средств: влияние на различные фазы потенциала действия с указанием ионных каналов и рецепторов, являющихся мишенями действия.

11. Перечислите показания к применению различных групп антиаритмических средств.

12. Укажите побочные эффекты антиаритмических средств различных групп, проанализируйте взаимосвязь побочных эффектов с механизмом действия. Приведите сведения о лекарственной несовместимости.

13. Охарактеризуйте особенности фармакокинетики антиаритмических средств.

14. Проведите сравнительную характеристику основных препаратовпредставителей антиаритмических средств.

IV. ЗАДАНИЯ, ОБЯЗАТЕЛЬНЫЕ ДЛЯ ВЫПОЛНЕНИЯ

1. Заполните обучающие таблицы Механизм действия кардиотонических средств Механизм действия Активность Na-K-АТФазы Содержание ионов в кардиомиоцитах: Натрия Образование актиномиозинового комплекса Влияние на адренорецепторы Влияние на дофаминовые рецепторы Активность ФДЭ Содержание цАМФ Наличие эффекта обозначить: +, –, 0,, Фармакологические свойства сердечных гликозидов Инотропный Тонотропный Дромотропный Хронотропный Батмотропный Наличие эффекта обозначить: +, –, 0,, Сравнительная характеристика и показания к применению основных Фармакологические свойства Дигитоксин Дигоксин Строфантин К Коргликон Липофильность Гидрофильность Связь с белками плазмы Начало действия (мин.) Длительность действия (часы) Кумуляция Энтеральное введение Парентеральное введение Применение при острой сердечной недостаточности Применение при хронической сердечной недостаточности Наличие эффекта обозначить: +, ++, +++, –, Механизм действия, фармакологические эффекты и показания к применению основных классов антиаритмических средств

IA IB IC II III IV

Механизм действия Блокада ионных каналов:

Натриевых каналов Калиевых каналов Кальциевых каналов Влияние на фазы потенциала действия (ПД):

Фаза Фаза Фаза Фаза Фаза Длительность ПД Автоматизм синусового узла Возбудимость волокон Пуркинье и миофибрил Проводимость Сократимость Длительность ЭРП Артериальное давление ЧСС Применение при наджелудочковых аритмиях Применение при желудочковых аритмиях Применение при ИБС Применение при артериальной гипертензии Наличие эффекта обозначить: +, –, 0,, Побочные эффекты антиаритмических средств

IA IB IC II III IV

Побочные эффекты Снижение сократимости моикарда АВ-блокада Брадикардия Гипотензия Бронхоспазм Гематотоксичность Нарушение функции щитовидной железы Альвеолит Проаритмогенное действие Аллергические реакции Наличие эффекта обозначить: +, ++, +++, –, 2. Выпишите рецепты на лекарственные препараты:

дигоксин, лантозид С, лидокаин, амиодарон, пропранолол, верапамил.

3. Составьте и проанализируйте «Инструкцию для специалистов по медицинскому применению препарата» на препараты пропафенон, амиодарон.

4. Выполните тесты для самоконтроля 1. Сердечные гликозиды (все ответы верны, кроме одного):

А. Удлиняют диастолу Б. Укорачивают и усиливают систолу В. Замедляют проводимость Г. Снижают возбудимость миокарда Д. Урежают частоту сердечных сокращений.

2. Механизм действия сердечных гликозидов (все ответы верны, кроме одного):

А. Угнетают мембранную Na+/К+-АТФазу Б. Снижают активность Nа+/К+-насоса В. Повышают вагусные влияния на сердце Г. Увеличивают поступление калия в клетку Д. Увеличивают внутриклеточное содержание натрия и кальция.

3. Гликоновая часть сердечных гликозидов влияет на (все ответы верны, кроме одного):

А. Растворимость Б. Проницаемость через клеточные мембраны В. Способность связываться с белками плазмы крови и тканей Г. Кардиотонические свойства Д. Токсичность.

4. Кумуляция сердечных гликозидов зависит от (все ответы верны, кроме одного):

А. Скорости всасывания препаратов Б. Фиксации в сердечной мышце В. Прочности связывания с белками плазмы крови Г. Скорости процесса биотрансформации Д. Выведения сердечных гликозидов 5. При интоксикации сердечными гликозидами назначают (все ответы верны, кроме одного):

А. Унитиол Б. Инсулин с глюкозой В. Препараты магния Г. Препараты кальция Д. Препараты калия 6. Препарат, применяемый только при хронической сердечной недостаточности:

А. Дигоксин Б. Целанид В. Карведилол Г. Коргликон Д. Дигитоксин 7. При острой сердечной недостаточности применяются растворимые в воде сердечные гликозиды (все ответы неверны, кроме одного):

А. Дигоксин Б. Строфантин В. Дигитоксин Г. Коргликон Д. Целанид 8. Агликоновая часть сердечных гликозидов влияет на:

А. Проницаемость через клеточные мембраны Б. Связывание с кардиомиоцитами В. Скорость всасывания Г. Кардиотонические свойства Д. Токсичность 9. Кардиотонические средства «негликозидной» структуры (все ответы верны, кроме одного):

А. Добутамин, дофамин, норадреналин Б. Амринон, милринон В. Амлодипин, нифедипин, дифенин 10. Признаки интоксикации сердечными гликозидами (все ответы верны, кроме одного):

А. Гипокалиемия, гиперкальциемия, гипомагниемия Б. АВ-блокада, проаритмогенное действие, диспепсические явления, галлюцинации В. Гипотензия, гипоксия, гипогликемия, гиперкинезы 11. Мембраностабилизирующие противоаритмические средства (все ответы верны, кроме одного):

А. Аймалин, пропафенон Б. Этмозин, этацизин В. Амиодарон, пропранолол Г. Хинидин, новокаинамид 12. Мембраностабилизирующий противоаритмический препарат I «В» группы:

А. Новокаинамид Б. Этмозин В. Дизопирамид Г. Лидокаин Д. Неогилуритмал 13. Амиодарон (все ответы верны, кроме одного):

А. Блокирует - и -адренорецепторы Б. Удлиняет процесс реполяризации В. Снижает потребность сердца в кислороде, расширяет коронарные сосуды Г. Обладает антиангинальным и умеренным гипотензивным действием Д. Эффект развивается быстро, действует длительно 14. Лидокаин (все ответы верны, кроме одного):

А. Является местным анестетиком Б. Относится к мембраностабилизирующим противоаритмическим средствам В. Уменьшает эффективный рефрактерный период (ЭРП) Г. Действует длительно Д. Применяется при желудочковых аритмиях 15. Новокаинамид (все ответы верны, кроме одного):